西安交通大学张杰获国家专利权
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龙图腾网获悉西安交通大学申请的专利一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119899244B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510118836.X,技术领域涉及:C07K7/08;该发明授权一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用是由张杰;潘晓艳;张晴晴;卢闻;单媛媛设计研发完成,并于2025-01-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用,属于肿瘤靶向治疗技术领域。该PDC型PROTAC由低氧诱导因子1αHIF‑1α蛋白片段与伊马替尼通过十二烷二酸连接而成,并进一步通过人白血病细胞靶向穿膜肽Cyclo‑C9C‑R和组织蛋白酶B敏感性序列GFLG进行修饰。修饰后的PDC型PROTAC在组织蛋白酶B催化下能够释放原药物,对THP1细胞活力影响小,但能有效抑制K562细胞和KU812细胞增殖,降解靶蛋白,并诱导细胞凋亡,影响细胞周期,使得该PDC型PROTAC在制备抗肿瘤药物方面具有显著优势,特别是在靶向人慢性髓系白血病细胞和人外周血嗜碱性白血病细胞的药物开发中展现出良好的应用前景,为PROTAC药物开发开辟了新的领域。
本发明授权一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC,其特征在于,所述酶敏感性PDC型PROTAC由人白血病细胞靶向穿膜肽通过共价键修饰PROTAC获得;所述PROTAC中的目标蛋白配体为伊马替尼;所述PROTAC由低氧诱导因子-1α蛋白片段与伊马替尼药物分子通过十二烷二酸连接得到;所述人白血病细胞靶向穿膜肽为环化的KRFYWLRSE;所述低氧诱导因子-1α蛋白片段为LA-POH-YI,其中POH为羟基-L-脯氨酸;所述酶敏感性PDC型PROTAC的结构式如下: 。
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