广东工业大学徐凯林获国家专利权
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龙图腾网获悉广东工业大学申请的专利基于蛋白-药物相互作用的氨基酸诱导曲格列汀新晶型及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119707916B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411857451.7,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权基于蛋白-药物相互作用的氨基酸诱导曲格列汀新晶型及其制备方法是由徐凯林;王建平;霍杰瑞;白杰;赵肃清;刘新宇;梁立尹;廖书进设计研发完成,并于2024-12-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于蛋白-药物相互作用的氨基酸诱导曲格列汀新晶型及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种基于蛋白‑药物相互作用结构挖掘的关键氨基酸诱导曲格列汀新晶型及其制备方法;其技术方案是在曲格列汀的溶剂结晶体系中,引入关键氨基酸,诱导曲格列汀产生五种新晶型;该制备方法无需使用大量有机溶剂,具有简便、精准、高效等特点,晶型调控能力强,且节能、环保、安全,易于实现绿色化的工业生产。
本发明授权基于蛋白-药物相互作用的氨基酸诱导曲格列汀新晶型及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种基于蛋白-药物相互作用的氨基酸诱导曲格列汀新晶型的制备方法,其特征在于,依次包括下述步骤: 1向曲格列汀中缓慢滴加溶剂,至曲格列汀恰好溶解饱和,得到曲格列汀溶液备用; 2将去离子水或者20%的盐酸溶液加入氨基酸,恰好至氨基酸溶解饱和,得到氨基酸溶液; 3再用胶头滴管将2制备的氨基酸溶液依次缓慢滴入1制备的曲格列汀溶液中,全程在25℃-50℃中恒温水浴进行; 4加入完成后用保鲜膜封口,并在封口处扎20-35个孔径,置于通风橱中等待晶体的析出,得诱导曲格列汀产生的多种新晶型; 所述的氨基酸和曲格列汀的物质的量比例为1:2~1:30; 所述的氨基酸为谷氨酸、精氨酸、苏氨酸、酪氨酸的其中之一或者任意组合; 所述的曲格列汀新晶型为TRE-Ⅰ、TRE-Ⅱ、TRE-Ⅲ、TRE-Ⅳ、TRE-Ⅴ的其中之一; 所述的TRE-Ⅰ的X-射线粉末衍射图谱2θ值为5.66°±0.2°、11.35°±0.2°、12.47°±0.2°、17.08°±0.2°、19.88°±0.2°、22.48°±0.2°、22.87°±0.2°、27.54°±0.2°; 所述的TRE-Ⅱ的X-射线粉末衍射图谱2θ值为8.07°±0.2°、13.31°±0.2°、13.64°±0.2°、16.29°±0.2°、16.79°±0.2°、17.40°±0.2°、19.40°±0.2°、21.33°±0.2°、22.83°±0.2°、26.26°±0.2°、26.57°±0.2°、26.79°±0.2°、27.49°±0.2°、27.90°±0.2°、33.33°±0.2°; 所述的TRE-Ⅲ的X-射线粉末衍射图谱2θ值为9.99°±0.2°、13.29°±0.2°、15.27°±0.2°、22.62°±0.2°、26.79°±0.2°、27.90°±0.2°、30.36°±0.2°、40.73°±0.2°; 所述的TRE-Ⅳ的X-射线粉末衍射图谱2θ值为5.47°±0.2°、11.02°±0.2°、12.88°±0.2°、16.59°±0.2°、20.08°±0.2°、20.91°±0.2°、22.17°±0.2°、23.21°±0.2°、27.84°±0.2°、33.55°±0.2°; 所述的TRE-Ⅴ的X-射线粉末衍射图谱2θ值为5.49°±0.2°、11.04°±0.2°、12.47°±0.2°、12.86°±0.2°、16.59°±0.2°、20.06°±0.2°、20.88°±0.2°、22.19°±0.2°、28.08°±0.2°、28.98°±0.2°、30.47°±0.2°、33.54±0.2°。
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