吉林大学张锁秦获国家专利权
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龙图腾网获悉吉林大学申请的专利一种手性三环3, 4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118638064B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410658113.4,技术领域涉及:C07D239/70;该发明授权一种手性三环3, 4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备方法是由张锁秦;孔令凯;张广良设计研发完成,并于2024-05-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性三环3, 4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备方法在说明书摘要公布了:一种手性三环3,4‑二氢嘧啶‑2‑硫酮的制备方法,属于合成化学技术领域。是将取代的苯甲醛和硫脲溶于有机溶剂中,然后加入手性磷酰亚胺酸催化剂和添加剂,室温搅拌1~2小时,再加入1,3‑茚满二酮,在35~55℃下反应30~60h,经提纯得到手性三环3,4‑二氢嘧啶‑2‑硫酮类化合物;其中,取代的苯甲醛、硫脲、手性磷酰亚胺酸催化剂、1,3‑茚满二酮、添加剂的用量摩尔比为1:1~2.2:0.05~0.1:0.5~1.0:0.5~2.5,产率可达到88%,对映选择性可达99%,反应条件温和,反应时间短,是一种高效合成手性三环‑3,4‑二氢嘧啶‑2‑硫酮化合物的方法。
本发明授权一种手性三环3, 4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种手性三环3,4-二氢嘧啶-2-硫酮化合物的制备方法,其特征在于:将取代的苯甲醛和硫脲溶于有机溶剂中,然后加入手性磷酰亚胺酸催化剂和添加剂,室温搅拌1~2小时;再加入1,3-茚满二酮,在35~55℃下反应30~60h,用柱层析提纯,从而得到结构式如I所示的手性三环3,4-二氢嘧啶-2-硫酮化合物; ; 其中,Ar为单取代、双取代或三取代的苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基;取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基、硝基或甲氧基; 手性磷酰亚胺酸催化剂的结构式如下所示, ; 手性磷酰亚胺酸的骨架结构为联萘或八氢联萘,其中X1与X2相同或不相同,为苯基、2-萘基、苯基、9-菲基或1-芘基或3,5-二三氟甲基苯基。
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