山东诚汇双达药业有限公司李跃东获国家专利权
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龙图腾网获悉山东诚汇双达药业有限公司申请的专利莫匹拉韦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117417399B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311303597.2,技术领域涉及:C07H19/067;该发明授权莫匹拉韦的制备方法是由李跃东;杨彦军;苏庆正;杜亚东;刘凯;仇洪霜设计研发完成,并于2022-11-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本莫匹拉韦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种莫匹拉韦的制备方法。本发明选择的合成路线操作简单、简化了反应后处理步骤,反应完毕分液去除硫酸羟胺和醋酸钠水溶液后,有机相因无危险的硫酸羟胺可以最大程度的提高溶剂的回收率,更重要的是避免了硫酸羟胺的分解、使生产安全性更高,生产绿色环保,更适合于工业化安全大生产的推广。
本发明授权莫匹拉韦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种莫匹拉韦的制备方法,包括如下步骤: ; 1化合物3的制备: 向反应釜中打入溶剂,搅拌下加入化合物2、DMAP和有机碱,控温10-40℃加入异丁酸酐,反应完毕加入水搅拌均匀;分液,浓缩有机相,得到化合物3;步骤1中所述溶剂为1,2-二氯乙烷,所述1,2-二氯乙烷的用量与化合物2用量的质量比为2.0-8.0:1; 2化合物1的制备: 向化合物3的反应釜中加入异丙醇和水搅拌溶解,再加入硫酸羟胺和无水醋酸钠,升温反应至化合物3反应完毕,分液;上层有机相浓缩回收异丙醇,浓缩后加入水搅拌打浆,降温析晶、离心,湿品烘干得到中间体3AR,4R,6R,6AR-6-4-羟氨-2-恶嘧啶-12H-甲基-2,2-二甲基四氢呋喃[3,4-D][1,3]二氧醇-4-基异丁酸甲酯;步骤2中所述硫酸羟胺的用量与化合物2用量的质量比为0.43-1.29:1; 3莫匹拉韦的制备 向反应釜中打入二氯甲烷,加入化合物1,降温至-5-0℃,滴加浓盐酸,滴加完毕后保温反应3小时;化合物1反应完成后,控制温度0-5℃加入去离子水,然后缓慢滴加质量浓度26%氨水,调节溶液pH值至7.5,复测pH值不变后关停搅拌,静置半小时;分液,水相用乙酸乙酯萃取两次,合并有机相,用饱和食盐水洗涤,分液,浓缩有机相后加入去离子水,加热溶解、活性炭脱色、过滤,然后缓慢降温至0-10℃析晶,离心,湿品烘干得到莫匹拉韦。
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