天津卡普希科技有限公司孙继奎获国家专利权
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龙图腾网获悉天津卡普希科技有限公司申请的专利一种(2R, 4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN121449542B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202610017876.X,技术领域涉及:C07D207/16;该发明授权一种(2R, 4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成方法和应用是由孙继奎;王鑫设计研发完成,并于2026-01-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(2R, 4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成方法和应用在说明书摘要公布了:本发明属于化工技术领域,公开了一种2R,4S‑4‑羟基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯盐酸盐的合成方法和应用,所述方法使用三氯异氰尿酸作为氧化剂,添加硅胶负载的2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物作为新型负载催化剂,通过过滤去除和回收负载的催化剂,获得氧化产物IM1;再以三乙酰氧基硼氢化钠作为还原剂反式手性还原酮羰基,获得无法通过发酵方法获得的反式氨基酸产品IM2;最后通过氯化亚砜在甲醇体系中加热反应条件一步合成目标产物‑2R,4S‑4‑羟基吡咯烷‑2‑羧酸甲酯盐酸盐。本发明方法制得的产品纯度较高,原料成本低廉,操作简单,适合工业生产,能满足未来医药等领域的需求。
本发明授权一种(2R, 4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种2R,4S-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成方法,其特征在于:所述方法中加入无水的乙酸乙酯、N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸SM,使用三氯异氰尿酸作为氧化剂,添加硅胶负载的2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物作为新型负载催化剂,通过过滤去除和回收负载的催化剂,获得氧化产物IM1;再以三乙酰氧基硼氢化钠作为还原剂反式手性还原酮羰基,获得无法通过发酵方法获得的反式氨基酸产品IM2;最后通过氯化亚砜在甲醇体系中加热反应条件一步合成目标产物-2R,4S-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐; 其中,氧化产物IM1结构式为; 反式氨基酸产品IM2结构式为。
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