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济南尚博医药股份有限公司王武宝获国家专利权

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龙图腾网获悉济南尚博医药股份有限公司申请的专利一种5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118546091B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410664770.X,技术领域涉及:C07D231/14;该发明授权一种5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸及其制备方法和应用是由王武宝;张雷;孙方刚;高思国;黄浩;赵大威;宋万淼设计研发完成,并于2024-05-27向国家知识产权局提交的专利申请。

一种5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明属于有机合成的技术领域,具体的涉及一种5‑乙酰基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸及其制备方法和应用。所述制备方法首先利用原料3,5‑吡唑二甲酸和叔丁醇反应得到中间体a;然后将中间体a与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐反应得到中间体b;再将中间体b和甲基溴化镁反应得到中间体c,最后,采用碱液水解中间体c,并用酸中和得到5‑乙酰基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸。反应采用的原料易得,反应的条件温和,操作简单,且产品的总收率>70%,产品纯度达到99.9%以上,适合大规模的工业化生产。

本发明授权一种5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1制备中间体a:原料3,5-吡唑二甲酸、叔丁醇在催化剂和脱水剂的作用下进行酯化反应,制得中间体a;酯化反应的反应温度为30-60℃;反应时间为2-4h; 所述中间体a的结构式为:; 所述3,5-吡唑二甲酸:叔丁醇:催化剂:脱水剂的摩尔比为1:1-1.5:0.1-0.5:1-1.5; 所述步骤1中的催化剂为4-二甲氨基吡啶;脱水剂为N,N'-二环己基碳二亚胺; 2制备中间体b:将步骤1所制得的中间体a与N,O-二甲基羟胺盐酸盐在缩合剂和缚酸剂的作用下进行缩合反应,制得中间体b;缩合反应的反应温度为0-20℃;反应时间为3-7h;所述缩合剂为N,N'-羰基二咪唑; 所述中间体b的结构式为; 3制备中间体c:将步骤2所制得的中间体b与甲基溴化镁进行亲核取代反应,制得中间体c;亲核取代反应的反应温度为-10-20℃,反应时间为2-4h; 所述中间体c的结构式为; 4制备5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸:将步骤3所得的中间体c先置于碱液中进行水解反应;水解反应的反应温度为20-60℃,水解的反应时间为1-3h; 所述碱液的浓度为8-20wt%; 待反应结束后,加入有机溶剂进行萃取,分相; 在所得水相中先加入酸调节pH值在2-4;再降温析晶,并过滤,干燥,得到纯度>99.9%的5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人济南尚博医药股份有限公司,其通讯地址为:250200 山东省济南市章丘区刁镇街道化工工业园;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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