荣山医药股份有限公司崔景荣获国家专利权
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龙图腾网获悉荣山医药股份有限公司申请的专利大环化合物及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116171279B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180050126.8,技术领域涉及:C07D471/22;该发明授权大环化合物及其用途是由崔景荣设计研发完成,并于2021-07-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本大环化合物及其用途在说明书摘要公布了:本公开涉及大环化合物、含有大环化合物的药物组合物及使用大环化合物治疗例如癌症之类疾病的方法。
本发明授权大环化合物及其用途在权利要求书中公布了:1.一种式IV化合物或其药学上可接受的盐, 其中 A是5元亚杂芳基; 各L独立地是-CR3R4-、-CO-、-O-、-NR5-、-S-、-SO-或-SO2-,其限制条件是,Ln不包含-O-O-、-O-S-或-O-NR5-键; X是CR6; X1是N或CR7; X3是N或CR9; X4是N或CR10; Y和Y1各自是O; Y2是-NR11-; Z是3至7元亚杂环烷基、C3-C6亚环烷基、C6-C10亚芳基、5至10元亚杂芳基、-CR12R13-、-CO-、-O-、-NR14-、-S-、-SO-或-SO2-,其中3至7元亚杂环烷基、C3-C6亚环烷基、C6-C10亚芳基和5至10元亚杂芳基中的每个氢原子独立地任选地被以下基团取代:氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2; 各R1独立地是氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基或5至10元杂芳基中的每个氢原子独立地任选地被以下基团取代:氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2; R2、R5、R11或R14各自独立地是H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基或5至10元杂芳基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基或5至10元杂芳基中的每个氢原子独立地任选地被以下基团取代:氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe'、-CN或-NO2; 各R3、R4、R12和R13独立地是H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、-ORc、-OCORc、-OCONRcRd、-OSORc、-OSO2Rc、-OSONRcRd、-OSO2NRcRd、-SRc、-SORc、-SO2Rc、-SONRcRd、-SO2NRcRd、-NRcRd、-NRcCORd、-NCORcCORd、-NRcCOORd、-NRcCONRcRd、-NRcSORd、-NRcSO2Rd、-NRcSONRcRd、-NRcSO2NRcRd、-CORc、-COORc、-CONRcRd、-PRcRd、-PORcRd、-PO2RcRd、-PONRcRd、-PO2NRcRd、-POORc、-PO2ORc、-CN、-NO2,或R3、R4、R12和R13中的两者与其所连接的一个或多个碳一起形成C3-C6环烷基或4至6元杂环烷基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基或4至6元杂环烷基中的每个氢原子独立地任选地被以下基团取代:氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2; R6是H或氘; R7和R8各自独立地是与Z的键、H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2;其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基或5至10元杂芳基中的每个氢原子独立地任选地被以下基团取代:氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2;其限制条件是,R7或R8中的一者是与Z的键; R9和R10各自独立地是H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2;或R8和R9或R9和R10与其所连接的碳一起形成C4-C6环烷基、4至7元杂环烷基或C6-C10芳基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C6环烷基、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基或4至7元杂环烷基中的每个氢原子独立地任选地被以下基团取代:氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2; 各R、R、R、R、R和R独立地选自由以下组成的群组:H、氘、C-C烷基、C-C烯基、C-C炔基、C-C环烷基、3至7元杂环烷基、C-C10芳基、C-C烷基-C-C10芳基和5至10元杂芳基; m是0、1、2或3;并且 n是2、3、4、5或6。
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