百时美施贵宝公司D·S·尹获国家专利权
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龙图腾网获悉百时美施贵宝公司申请的专利咪唑并[1, 2-a]吡啶和[1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶衍生物作为TLR9抑制剂用于纤维化的治疗获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116096717B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-10发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180055737.1，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权咪唑并[1, 2-a]吡啶和[1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶衍生物作为TLR9抑制剂用于纤维化的治疗是由D·S·尹;A·雷古尔罗-伦;A·P·德格南;G·吴设计研发完成，并于2021-08-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本咪唑并[1, 2-a]吡啶和[1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶衍生物作为TLR9抑制剂用于纤维化的治疗在说明书摘要公布了：本发明涉及式I的咪唑并[1,2‑a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶衍生物：或其盐或前药。这些化合物为TLR9抑制剂，可用于治疗、预防或减缓纤维化疾病，例如肝纤维化、肾纤维化、胆纤维化或胰纤维化、非酒精性脂肪变性肝炎NASH、非酒精性脂肪肝病NAFLD、慢性肾病、糖尿病性肾病、原发性硬化性胆管炎PSC或原发性胆汁性肝硬化症PBC，或特发性肺纤维化IPF。
本发明授权咪唑并[1, 2-a]吡啶和[1, 2, 4]三唑并[1, 5-a]吡啶衍生物作为TLR9抑制剂用于纤维化的治疗在权利要求书中公布了：1.一种式II化合物： 或其立体异构体或盐，其中： X为N或CR3； Q1及Q2中之一者为A且Q1及Q2中的另一者为R5； G为经-SO2CH3取代的苯基； A为环己基、哌啶基、苯基、吡啶基或6-氮杂双环[3.2.1]辛基，其各自经-L-R4取代； L为键； R3为氢、F、Cl、C1-3烷基或C1-2氟烷基； R4为： i-NCH32；或 ii哌啶基、哌嗪基、氮杂环庚基、氮螺[3.3]庚基、氮杂双环[3.2.1]辛基或二氮杂双环[3.2.1]辛基，其各经0至1个R4a取代； 各R4a独立地为C1-6烷基、C1-3氟烷基、C3-6环烷基、-CH2C3-6环烷基、氧杂环丁基或四氢吡喃基；且 各R5独立地为氢、F或-CH3。
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