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浙江博崤生物制药有限公司;上海医药工业研究院有限公司白骅获国家专利权

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龙图腾网获悉浙江博崤生物制药有限公司;上海医药工业研究院有限公司申请的专利一种立他司特中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117776984B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311688252.3,技术领域涉及:C07C315/04;该发明授权一种立他司特中间体的制备方法是由白骅;张福利;何永富;武传俊;胡江渊;潘海波设计研发完成,并于2023-12-11向国家知识产权局提交的专利申请。

一种立他司特中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机化学合成领域,具体公开了一种立他司特中间体的制备方法。该制备方法以3‑溴苯甲醛和乙酰甘氨酸为原料,通过酶拆分制备L‑3‑溴苯丙氨酸;对得到的L‑3‑溴苯丙氨酸通过调节pH、叔丁氧羰基保护、引入甲砜基团、苄酯保护和脱叔丁氧羰基保护基来制备3‑甲砜基‑L‑苯丙氨酸苄酯。该方法操作简单、所用原料和试剂廉价易得、反应条件温和、转化率高、收率高,能够降低生产成本,提高生产效率,对环境友好,从而能够实现工业化生产。

本发明授权一种立他司特中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种立他司特中间体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤: S1、以3-溴苯甲醛和乙酰甘氨酸为原料,进行Erlenmeyer-Plöchl吖内酯合成反应和水解反应得到式I所示的化合物; S2、以式I所示的化合物为底物,在金属粉末和酸的条件下,经还原反应得到式II所示的化合物,反应路线: ; S3、对式II所示的化合物进行酶拆解,分别得到式III和式IV所示的化合物,反应路线如下: ; S4、式III所示的化合物经碱调节pH、叔丁氧羰基保护和萃取制备式V所示的化合物,反应路线: ; S5、以式V所示的化合物为底物,引入甲砜基团、通过苄酯保护和脱叔丁氧羰基保护基制备得到式Ⅷ所示的化合物,即3-甲砜基-L-苯丙氨酸苄酯; 步骤S2所述还原反应的温度为零下10℃-10℃; 步骤S3所述酶拆解的条件为:反应温度为10℃-50℃,反应时间为0.1-240小时,pH为5-9; 步骤S3所述的酶为酰化酶,所述酰化酶氨的基酸序列如SEQIDNO:2所示,其编码基因如SEQIDNO:1所示;步骤S3所述式II所示的化合物的浓度为50-1000gL。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人浙江博崤生物制药有限公司;上海医药工业研究院有限公司,其通讯地址为:311400 浙江省杭州市富阳区新登镇贝山路支路33号标准厂房;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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