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曲靖师范学院李登科获国家专利权

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龙图腾网获悉曲靖师范学院申请的专利氨基苯基吡唑类化合物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116444436B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310219640.0,技术领域涉及:C07D231/12;该发明授权氨基苯基吡唑类化合物的合成方法是由李登科;段玉莲设计研发完成,并于2023-03-08向国家知识产权局提交的专利申请。

氨基苯基吡唑类化合物的合成方法在说明书摘要公布了:本方案属于有机合成技术领域,公开了一种氨基苯基吡唑类化合物的合成方法。该合成方法采用了绿色环保的合成路线:以4‑卤代‑3‑硝基苯乙酮为原料,先与DMF‑DMA反应得到N,N‑二甲基烯胺酮类化合物,再由所得N,N‑二甲基烯胺酮类化合物与肼类化合物缩合得到硝基苯基吡唑类化合物,最后由所得硝基苯基吡唑类化合物在Fe和NH4Cl体系中还原为氨基苯基吡唑类化合物。合成过程无需使用昂贵的钯催化剂或者配体,因此不存在钯催化剂在制药工艺中引起的药物产品中重金属残留或重金属毒性的问题,不需要从目标产品中去除微量金属残留;所用原料大宗、廉价、易得,反应体系绿色环保,操作步骤和后处理过程简单,整体产率高。

本发明授权氨基苯基吡唑类化合物的合成方法在权利要求书中公布了:1.氨基苯基吡唑类化合物的合成方法,所述氨基苯基吡唑类化合物用于合成BMS-986299,其特征在于,合成路线为: 其中,式S为4-卤代-3-硝基苯乙酮,式S-1a为N,N-二甲基烯胺酮类化合物,式SM为硝基苯基吡唑类化合物,式TM为氨基苯基吡唑类化合物,RNHNH2为肼类化合物;前述化合物中,X代表Cl或Br,R代表H、Bn或PMB,PG代表THP、Bn或PMB; 所述合成方法包括: S1.由4-卤代-3-硝基苯乙酮与DMF-DMA反应得到N,N-二甲基烯胺酮类化合物; S2.由所得N,N-二甲基烯胺酮类化合物与肼类化合物缩合得到硝基苯基吡唑类化合物; S3.由Fe和NH4Cl将所得硝基苯基吡唑类化合物还原得到氨基苯基吡唑类化合物; 若肼类化合物为肼或其水合物,则步骤S2具体为: S211.将N,N-二甲基烯胺酮类化合物、肼类化合物、乙酸和乙醇混合; S212.使步骤S211所得混合物于氮气氛围、80±5℃、搅拌条件下反应,直至反应完全; S213.待步骤S212所得混合物冷却至室温,减压浓缩,纯化; S214.将步骤S213所得中间产物、3,4-二氢-2H-吡喃的四氢呋喃溶液和对甲苯磺酸一水合物混合; S215.使步骤S214所得混合物于氮气氛围、80±5℃、搅拌条件下反应,直至反应完全; S216.待步骤S215所得混合物冷却至室温,减压浓缩,纯化; 若肼类化合物为苄基肼、苄基肼的盐、对甲氧基苄基肼或对甲氧基苄基肼的盐,则步骤S2具体为: S221.将N,N-二甲基烯胺酮类化合物、肼类化合物、乙酸和乙醇混合; S222.使步骤S221所得混合物于氮气氛围、80±5℃、搅拌条件下反应,直至反应完全; S223.待步骤S222所得混合物冷却至室温,减压浓缩,纯化; 步骤S3具体为: S31.将硝基苯基吡唑类化合物、Fe、NH4Cl和甲醇的水溶液混合; S32.使步骤S31所得混合物于氮气氛围、65±5℃条件下反应,直至反应完全; S33.待步骤S32所得混合物冷却至室温,过滤,提取,取有机层干燥,减压浓缩。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人曲靖师范学院,其通讯地址为:655011 云南省曲靖市经济技术开发区三江大道222号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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