上海科技大学;复旦大学杨小宝获国家专利权
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龙图腾网获悉上海科技大学;复旦大学申请的专利基于BCL-2家族蛋白配体化合物开发的蛋白降解剂及它们的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116396288B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310002301.7,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权基于BCL-2家族蛋白配体化合物开发的蛋白降解剂及它们的应用是由杨小宝;姜标;谭文福设计研发完成,并于2023-01-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于BCL-2家族蛋白配体化合物开发的蛋白降解剂及它们的应用在说明书摘要公布了:本公开涉及基于BCL‑2家族蛋白配体化合物开发的蛋白降解剂,包括式I的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、前药或多晶型物,以及它们用于治疗疾病的应用。
本发明授权基于BCL-2家族蛋白配体化合物开发的蛋白降解剂及它们的应用在权利要求书中公布了:1.式I化合物或其盐、对映异构体或立体异构体: 式I 其中 虚线指示存在双键; R5n表示苯环被n个R5取代,各R5相同或不同且各自独立地表示卤素、C1-3烷基或卤代C1-3烷基,n表示整数1或2; R6m表示哌嗪环被m个R6取代,各R6相同或不同且各自独立地表示卤素、C1-3烷基或卤代C1-3烷基,m表示整数0或1; R7表示氢或; R8表示氢或-SO2CF3或-NO2; R9表示氢或C1-3烷基; R10表示以下基团: 其中,环W1表示4元至6元含氮亚杂环基,Ra1n1表示环W1被n1个Ra1基团取代,各Ra1相同或不同且各自独立地为C1-3烷基、卤代C1-4烷基、卤素、或氧代基,n1表示整数0、1、2或3; 环W2表示C3-6亚环烷基,n3表示整数0或1,Ra2n2表示环W2被n2个Ra2基团取代,各Ra2相同或不同且各自独立地为C1-3烷基、卤代C1-4烷基、卤素、或氧代基,n2表示整数0、1、2或3;以及 符号*表示与LIN的连接点; LIN表示: C1亚烷基,其中所述C1亚烷基的氢可选地被选自以下的取代基替代:C1-3烷基、卤代C1-3烷基或卤素;以及 R11表示以下式的结构式: 或 其中R12表示键; Rat表示苯环被t个Ra取代,各Ra相同或不同且各自独立地表示溴,t表示整数0、1、2或3;以及 X表示CO或CH2;以及 其中R1和R2表示氢,且R3和R4表示甲基;或者R1和R2表示甲基,且R3和R4表示氢; 其中,在t表示整数0的情况下: 当R7表示时,n1表示整数1、2或3,且各Ra1相同或不同且各自独立地为C1-3烷基、卤代C1-3烷基、或卤素;或者 当R7表示时,R8表示-SO2CF3。
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