苏州特瑞药业股份有限公司初虹获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州特瑞药业股份有限公司申请的专利一种合成贝派度酸的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116396158B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111613141.7,技术领域涉及:C07C51/09;该发明授权一种合成贝派度酸的方法是由初虹;于鑫设计研发完成,并于2021-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成贝派度酸的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种贝派度酸的合成方法,属于化学药物领域,本发明选用市场供应充足且廉价的己内酯和2‑溴异丁酸乙酯为起始物料,以较高收率得到关键中间体C、I以及重要中间体B主链,避免了危险试剂LDA、NaH、苛刻条件‑78℃以及昂贵原料TosMIC的使用,不但降低了工艺过程中的安全风险,也使生产成本降低。
本发明授权一种合成贝派度酸的方法在权利要求书中公布了:1.一种贝派度酸的合成方法,其特征在于,所述贝派度酸的合成方法以己内酯为起始原料,经与原甲酸三甲酯反应得到6-甲氧基己酸甲酯;6-甲氧基己酸甲酯在四氯化钛催化下,自身缩合,得到缩合产物G,所述缩合产物在氢氧化钠存在下脱羧,得到产物F;将产物F用氢溴酸处理得到二溴物E;二溴物E经硼氢化钠还原,生成化合物D;将化合物D用三甲基氯硅烷保护生成关键中间体C; 所述方法还使用2-溴异丁酸乙酯为原料,四氢呋喃为溶剂,经与锌粉反应得到关键中间体I;所述中间体C与中间体I在催化剂配体存在下偶联,所述催化剂氯化镍二甲氧基乙烷,所述配体为2,6-双4-异丙基-4,5-二氢恶唑-2-基吡啶, 得到重要中间体B;将所述中间体B在醇水介质中水解,得到贝派度酸A,所述方法路线如下: 。
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