上海鼎雅药物化学科技有限公司阮晶获国家专利权
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龙图腾网获悉上海鼎雅药物化学科技有限公司申请的专利埃沙西林酮及其中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115784961B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111063792.3，技术领域涉及：C07D207/34；该发明授权埃沙西林酮及其中间体的合成方法是由阮晶;张鑫鑫;严恭超;阮晓娜;张薇设计研发完成，并于2021-09-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本埃沙西林酮及其中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种新的埃沙西林酮中间体的合成方法。该方法包括：1将原料2‑三氟甲基苯乙酸在惰性溶剂中，碱存在条件下，与氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯反应生成混合酸酐，而后再与氨反应得到相应的酰胺化合物式Ⅱ；2步骤1得到的酰胺化合物式Ⅱ在脱水剂和缚酸剂存在条件下经脱水反应制备得到异腈化合物式Ⅲ；3步骤2得到的异腈化合物式Ⅲ与2‑丁炔酸乙酯在碱和金属催化剂存在条件下环化形成吡咯环化合物式Ⅳ；反应式如下所示：相对于现有技术，本发明的技术方案具有收率高，后处理简单，成本低，易于工业化等优点。
本发明授权埃沙西林酮及其中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种新的埃沙西林酮中间体化合物式Ⅳ的合成方法，该合成方法包括下列步骤： 1将原料2-三氟甲基苯乙酸在惰性溶剂中，碱存在条件下，与氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯反应生成混合酸酐，而后再与氨反应得到相应的酰胺化合物式Ⅱ； 2步骤1得到的酰胺化合物式Ⅱ在脱水剂和缚酸剂存在条件下经脱水反应制备得到异腈化合物式Ⅲ；3步骤2得到的异腈化合物式Ⅲ与2-丁炔酸乙酯在碱和金属催化剂存在条件下环化形成吡咯环化合物式Ⅳ； 其中，步骤3中所述的碱为DBU；所述的金属催化剂为Cu2O； 工艺路线如下所示： 。
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