艾比恩多制药有限责任公司F·R·加达松获国家专利权
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龙图腾网获悉艾比恩多制药有限责任公司申请的专利具有上皮屏障增强特性的阿奇霉素衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114933620B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210535850.6,技术领域涉及:C07H17/00;该发明授权具有上皮屏障增强特性的阿奇霉素衍生物是由F·R·加达松;F·莱曼;P·特奥多罗维奇设计研发完成,并于2016-11-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本具有上皮屏障增强特性的阿奇霉素衍生物在说明书摘要公布了:本发明提供新颖化合物,所述新颖化合物为阿奇霉素的衍生物并且本发明人已经发现所述新颖化合物具有低抗微生物活性,但是具有显著的上皮屏障增强特性。本发明进一步提供所述化合物作为药剂的用途,特别是在医治或预防由上皮细胞或组织的缺陷所引起的疾病或病况或者会受益于增强或重建上皮屏障功能的疾病或病况例如呼吸道的疾病中的用途。
本发明授权具有上皮屏障增强特性的阿奇霉素衍生物在权利要求书中公布了:1.一种根据式I的化合物, 其中 为OH、N-C6-14芳基-C1-6烷基氨基甲酰氧基、具有连同氨基甲酸酯部分的氮原子一起形成5到8元杂环的两个烷基取代基的N,N-二-烷基氨基甲酰氧基和C1-6烷基羧基, 其中在R中的烷基、芳基和或所述杂环任选地被1到6个卤素和或CN取代;并且 根据式III 其中 选自由以下组成的组:C6-14芳基-C1-6烷基、C1-6烷基-C6-14芳基羰基、C6-14芳基磺酰基、C1-6烷基-C6-14芳基磺酰基、C6-14芳基-C1-6烷基羰基、C6-14芳基-O-C1-6烷基羰基、C6-14芳基-C1-6烷基-O-C1-6烷基-羰基、HOOC-CH-CO-,其中m为0到6、 式V.1的取代基 其中Ar为C6-14芳基并且n、p和q独立地为0到6,和 6-14芳基-C1-6烷基-O-CO-NH-C1-6烷基-CO-, 其中在R中的烷基任选地被1到6个卤素和或CN取代;并且 其中在R中的芳基被1到6个卤素和或CN取代;并且 选自由以下组成的组:H;任选地经选自卤素原子、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷基和或C1-3烷氧基的1到5个基团取代的C6-14芳基羰基;C3-6烷基羰基;HOOC-CH2m-CO-,其中m为0到6;如上文描绘的式V.1的取代基,其中Ar为C6-14芳基并且n、p和q独立地为0到6;和具有含有选自由O、N和S组成的组的1、2或3个杂原子的5到10元环的杂芳基羰基,所述杂芳基羰基的所述环任选地被选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4烯氧基、卤素和CN组成的组的1到3个取代基取代, 其中在R8中的烷基和或芳基任选地被1到6个卤素和或CN取代; R3为H;并且 R4和R5独立地选自H和C1-6烷基羰基,其中烷基任选地被1到6个卤素和或CN取代,或 R4和R5一起形成单个羰基,所述羰基与其键合到的两个氧原子形成环状碳酸酯; 或其药学上可接受的水合物或盐,包括这类水合物的盐。
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