上海健康医学院黄钢获国家专利权
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龙图腾网获悉上海健康医学院申请的专利一种碳-11标记Larotrectinib化合物及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114276352B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111193209.0,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种碳-11标记Larotrectinib化合物及其制备方法是由黄钢;李斌;李玥设计研发完成,并于2021-10-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种碳-11标记Larotrectinib化合物及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种碳‑11标记Larotrectinib化合物,该化合物的化学结构式如下:该化合物可通过和碳‑11标记的氟光气混合反应得到,或者可通过向含BEMP和的溶液中通入碳‑11标记的二氧化碳,反应完毕,接着加入POCl3,反应生成的再与反应得到。与现有技术相比,本发明成功实现了短半衰期碳‑11标记Larotrectinib的合成,标记物放化纯度高,适合临床上对短半衰期碳‑11标记Larotrectinib的需求。
本发明授权一种碳-11标记Larotrectinib化合物及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种碳-11标记Larotrectinib化合物的制备方法,包括以下步骤: 1将式1所示的化合物、式2所示的化合物和碳-11标记的氟光气混合反应,得到式3所示的化合物, 式1:, 式2:, 式3:, 其中,所述R为氢或羟基保护基团; 溶液中式1所示的化合物的浓度为2mmolL; 式1所示的化合物与式2所示的化合物的摩尔用量比为1:1.2; 通入碳-11标记的氟光气的时间为5.5min; 可选地,2R为羟基保护基团时,脱除式3所示的化合物的羟基保护基团;所述混合反应的过程包括:向含有式1所示的化合物和式2所示的化合物的溶液通入碳-11标记的氟光气。
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