盈科瑞(天津)创新医药研究有限公司韩健获国家专利权
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龙图腾网获悉盈科瑞(天津)创新医药研究有限公司申请的专利一种盐酸左旋沙丁胺醇的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113801029B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010546469.0,技术领域涉及:C07C215/60;该发明授权一种盐酸左旋沙丁胺醇的制备方法是由韩健;杜文潮;扈靖;胡杰设计研发完成,并于2020-06-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种盐酸左旋沙丁胺醇的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药化学领域,具体涉及盐酸左旋沙丁胺醇的制备方法。即采用不对称催化还原,只需少量的手性催化剂,即可得到高纯度的手性产物。通过本发明制备方法得到的产品符合美国药典USP43‑NF的质量标准,其纯度可达99.90%以上,最大单杂和异构体均在0.05%以下。
本发明授权一种盐酸左旋沙丁胺醇的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种盐酸左旋沙丁胺醇的制备方法,其特征在于, a化合物VII和2,2-二甲氧基丙烷,在对甲苯磺酸或樟脑磺酸催化下,丙酮、DMF或二氯甲烷作为溶剂中反应得到化合物VI; b化合物VI和硼烷,在R-2-甲基-CBS-恶唑硼烷催化下,四氢呋喃作为溶剂中不对称还原得到手性化合物V; c化合物V和无水碳酸钾,在异丙醇中反应得到化合物IV; d化合物IV和叔丁胺,在无水乙醇中反应,再与D-+-二苯甲酰酒石酸成盐得到化合物III; e用无水碳酸钠碱解化合物III,得到化合物II; f化合物II在盐酸中脱保护并成盐,得到化合物I; 合成路线如下: ; 所述步骤b中,需要控制化合物VI的水分≤0.3%和四氢呋喃的水分≤0.2%; 所述步骤f中,化合物II在乙酸乙酯和水的体系中,加入1.5摩尔当量的盐酸,0-5℃反应完全,加入无水甲醇或无水乙醇,得到化合物I。
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