同济大学郑生财获国家专利权
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龙图腾网获悉同济大学申请的专利一种β-手性叔胺化合物及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119409583B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411623844.1,技术领域涉及:C07C229/34;该发明授权一种β-手性叔胺化合物及其制备方法是由郑生财;赵晓明;袁珊珊设计研发完成,并于2024-11-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种β-手性叔胺化合物及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机化学合成技术领域,公开了一种β‑手性叔胺化合物及其制备方法。该化合物具有如下所示结构:其中,Ar为杂环基或芳基,且在所述Ar中含有N、O、S、Si、B或卤素,且所述Ar中含有6~18个碳原子。本发明从芳基重氮或者芳基腙化合物和叔胺开始,轴向手性铱卟啉催化的优异选择性和对映选择性卡宾伯Csp3‑H烷基化且芳基叔胺对位未使用大位阻的基团阻断或N‑甲基未活化的脂肪族叔胺,合成一系列β‑手性叔胺化合物。含有N‑甲基结构的复杂的天然产物,药物分子等也能被很好的修饰得到高非对映选择性目标产物,如天然产物荷包牡丹碱也适用于该方法,高的非对映选择性,为含有N‑甲基叔胺结构的天然产物的修饰提供有利方法。
本发明授权一种β-手性叔胺化合物及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备β-手性叔胺化合物的方法,其特征在于,所述β-手性叔胺化合物具有如下所示结构: , 其中,Ar为杂环基或芳基,且在所述杂环基中含有N、O、S、Si或B,且所述Ar中含有6~18个碳原子; R1为含有1~19个碳原子的烷基; R2为杂环基或芳基,且所述R2中含有14~18个碳原子,且所述杂环基中含N、O或S; R3为含有1~16个碳原子的酯基; 制备所述β-手性叔胺化合物的方法包括:在氩气气氛下,在铱卟啉催化剂、添加剂、溶剂存在下,将重氮化合物或腙化合物、叔胺进行反应; 所述铱卟啉催化剂具有如下所述结构式: , 其中,R4为4-OTfC6H5; 所述重氮化合物具有如下所述结构式: ; 所述腙化合物具有如下所述结构式: ; 所述叔胺具有如下所述结构式: ; 其中,在上述结构式中,Ar、R1、R2、R3的定义分别与所述β-手性叔胺化合物中的定义对应相同; 所述添加剂采用5Å分子筛。
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