江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司尹强获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司申请的专利一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117534654B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311442397.5,技术领域涉及:C07D401/12;该发明授权一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法是由尹强;张维冰;万新强;张磊;朱萍;仲召亮;黄忠设计研发完成,并于2023-11-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法在说明书摘要公布了:本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法,其合成路线为本发明方法将连续流微通道反应器应用在达比加群酯中间体的制备中,从而大大缩短了反应时间,能够将反应时间控制在几百秒以内;同时,通过该连续流反应工艺获得的目标产物具有高收率、高纯度的特点,经过检测,目标产物的纯度可达到99%以上,收率可达到90%以上。本发明制备方法的副产物少、可连续化生产、自动化程度高,具有良好的工业化应用前景。
本发明授权一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法在权利要求书中公布了:1.一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法,其特征在于:其合成路线如下: , 包括以下步骤: 1在连续流微通道反应器中制备化合物III 制备物料A溶液:将化合物V与溶剂混合,搅拌均匀,备用; 制备物料B溶液:将化合物IV与溶剂混合,搅拌均匀,备用; 制备物料C溶液:将缩合剂与溶剂混合,搅拌均匀,备用; 将物料A溶液、物料B溶液和物料C溶液分别按照预设的流速泵入微通道反应器中,微通道反应器的换热器温度设定在10~50℃,微通道反应器内反应时间设定在60~300s,所述物料A溶液、物料B溶液和物料C溶液的预设流速为5~8mLmin;从微通道反应器出口处获得含有化合物III的产物;然后经后处理得到化合物III; 2在连续流微通道反应器中制备化合物I 制备物料D溶液:将化合物III与溶剂混合,搅拌均匀,备用; 制备物料E溶液:将化合物II与溶剂混合,搅拌均匀,备用; 制备物料F溶液:将碱与溶剂混合,搅拌均匀,备用; 将物料D溶液、物料E溶液和物料F溶液分别按照预设的流速泵入微通道反应器中,微通道反应器的换热器温度设定在10~50℃,微通道反应器内反应时间设定在80~240s,所述物料D溶液、物料E溶液和物料F溶液的预设流速为5~10mLmin;从微通道反应器出口处获得含有化合物I的产物;然后经后处理得到化合物I。
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