常州吉恩药业有限公司王玉琴获国家专利权
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龙图腾网获悉常州吉恩药业有限公司申请的专利一种Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-α-叔丁酯的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117510377B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311550245.7,技术领域涉及:C07C269/06;该发明授权一种Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-α-叔丁酯的合成方法是由王玉琴;詹玉进;曹焕岩;刘文庆设计研发完成,并于2023-11-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-α-叔丁酯的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种Nα‑芴甲氧羰基‑谷氨酸‑α‑叔丁酯的合成方法,该方法包括:将谷氨酸与苯甲醇反应合成谷氨酸‑γ‑苄酯;谷氨酸‑γ‑苄酯与异丁烯反应合成谷氨酸‑γ‑苄酯‑α‑叔丁酯;谷氨酸‑γ‑苄酯‑α‑叔丁酯与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺反应合成Nα‑芴甲氧羰基‑谷氨酸‑γ‑苄酯‑α‑叔丁酯;最后Nα‑芴甲氧羰基‑谷氨酸‑γ‑苄酯‑α‑叔丁酯脱去γ‑苄酯合成目标产品Nα‑芴甲氧羰基‑谷氨酸‑α‑叔丁酯。该方法将合成步骤压缩至最短,工艺条件温和,中间体及产品纯化简单,收率高、成本低,适合大规模生产。
本发明授权一种Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-α-叔丁酯的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-α-叔丁酯的合成方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤: 步骤1,将谷氨酸与苯甲醇在脱水剂作用下反应,合成谷氨酸-γ-苄酯;所述步骤1中反应溶剂选自乙醚、四氢呋喃、二氧六环、乙二醇二甲醚中的至少一种;所述步骤1中脱水剂为浓硫酸; 步骤2,谷氨酸-γ-苄酯在酸催化剂作用下与异丁烯反应,合成谷氨酸-γ-苄酯-α-叔丁酯;所述步骤2中谷氨酸-γ-苄酯与酸催化剂的摩尔比为1:1~3;所述谷氨酸-γ-苄酯与异丁烯的摩尔比为1:10~20;其中步骤2中所述酸催化剂为浓硫酸、对甲苯磺酸中的至少一种; 步骤3,谷氨酸-γ-苄酯-α-叔丁酯与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺反应,合成Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-γ-苄酯-α-叔丁酯;所述步骤3中谷氨酸-γ-苄酯-α-叔丁酯与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺的摩尔比为1:0.85~0.95; 步骤4,Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-γ-苄酯-α-叔丁酯在催化剂作用下脱去γ-苄酯,合成目标产品Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-α-叔丁酯;所述步骤4中的催化剂为钯碳和甲酸铵;所述步骤4中Nα-芴甲氧羰基-谷氨酸-γ-苄酯-α-叔丁酯、PdC、甲酸铵的加入量质量比为140~150:3~5:50~60。
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