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上海相辉医药科技有限公司梁永宏获国家专利权

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龙图腾网获悉上海相辉医药科技有限公司申请的专利一种CYP11B2抑制剂BAXDROSTAT的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117247371B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311207594.9,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权一种CYP11B2抑制剂BAXDROSTAT的制备方法是由梁永宏;宋绍迪设计研发完成,并于2023-09-18向国家知识产权局提交的专利申请。

一种CYP11B2抑制剂BAXDROSTAT的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及CYP11B2抑制剂BAXDROSTAT的制备方法。具体而言,本发明提供了两种制备方案。一:由4‑卤代‑6,7‑二氢异喹啉‑85H‑酮与S‑叔丁基亚磺酰胺醛酮缩合反应,经硼氢化钠还原,再与联硼酸频那醇酯反应,经Suzuki偶联反应,脱保护基,与丙酰氯反应得到Baxdrostat;二:方案一中的步骤2的产物S‑N‑4‑卤代‑6,7‑二氢异喹啉‑85H‑叔丁基磺酰亚胺先脱保护,再与6‑溴‑1‑甲基‑3,4‑二氢喹啉‑21H‑酮的Suzuki偶联反应,再与烯丙基氯反应得到Baxdrostat。

本发明授权一种CYP11B2抑制剂BAXDROSTAT的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种CYP11B2抑制剂BAXDROSTAT的制备方法,其特征在于,包括以下具体步骤: 1由原料4-溴-6,7-二氢异喹啉-85H-酮与S-叔丁基亚磺酰胺进行醛酮缩合反应得到S,Z-N-4-溴-6,7-二氢异喹啉-85H-叔丁基磺酰亚胺; 2经过硼氢化钠还原得到化合物得到S-N-4-溴-6,7-二氢异喹啉-85H-叔丁基磺酰亚胺; 3S-N-4-溴-6,7-二氢异喹啉-85H-叔丁基磺酰胺与双硼片呐醇硼酸酯反应得到化合物S-N-叔丁基磺酰胺-6,7-二氢异喹啉-85H-4-片呐醇硼酸酯; 4再经过与6-溴-1-甲基-3,4-二氢喹啉-21H-酮的Suzuki偶联反应得到化合物S-2-甲基-N-R-4-1-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基-5,6,7,8-四氢异喹啉-8-基叔丁基磺酰亚胺; 5步骤4中的产品经过脱叔丁磺酰基保护基得到R-6-8-胺基-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-基-1-甲基-3,4-二氢喹啉-21H-酮; 6最后化合物R-6-8-胺基-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-基-1-甲基-3,4-二氢喹啉-21H-酮中的胺基与丙酰氯反应得到目标化合物Baxdrostat; 其中,步骤1反应温度选自20-240℃,反应时间选自0.5-72h;所用溶剂选自甲苯、四氯化碳、氯苯、二苯甲醚、正己烷、正庚烷、正戊烷、石油醚、苯、THF、2-Me-THF、DME、MTBE、乙醚、丁醚、异丙醚、DMA、DMSO中的一种或几种;所用辅助试剂选自钛酸乙酯或者钛酸异丙酯中的一种或者两种;产品选自粗品往下用,纯化选自过柱子、打浆、Prep-TLC、Prep-HPLC或者重结晶。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海相辉医药科技有限公司,其通讯地址为:200433 上海市杨浦区翔殷路128号11号楼D座313室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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