烟台皓元生物医药科技有限公司王健获国家专利权
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龙图腾网获悉烟台皓元生物医药科技有限公司申请的专利一种ERDRP-0519的中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217467B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310222771.4,技术领域涉及:C07D211/96;该发明授权一种ERDRP-0519的中间体及其制备方法是由王健;于东;王淳;王伟;陈锦春;王锋;高强;郑保富设计研发完成,并于2023-03-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种ERDRP-0519的中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学领域,具体涉及一种ERDRP‑0519及其新的中间体的合成方法。包括如下步骤:经过取代反应、氧化成醛、还原胺化、还原硝基、偶联五步,以较高的收率制备得到ERDRP‑0519,其反应式如下所示:本申请ERDRP‑0519的制备方法相较于现有技术,克服路线冗长,操作繁琐和收率低等问题,带来操作简便,收率高,适合工业化生产的有益效果,以进一步扩大ERDRP‑0519在医药化学领域的推广应用。
本发明授权一种ERDRP-0519的中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种化合物ERDRP-0519的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 1将式3化合物在戴斯-马丁氧化剂作用下得到中间体式4化合物; 2将式4化合物与吗啉进行还原胺化反应得到中间体式5化合物; 3将式5化合物在还原剂作用下得到式6化合物; 所述步骤3中的硝基还原反应是式5化合物,在有机溶剂中,与还原剂发生反应; 所述还原剂为SnCl2; 所述有机溶剂为乙酸乙酯; 4将式7化合物与草酰氯反应得到1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-甲酰氯粗品混合物; 5将4中混合物蒸干除去溶剂及多余的草酰氯,得到白色固体的1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-甲酰氯; 6将式6化合物与白色固体的1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-甲酰氯溶液,在缚酸剂的作用下反应得到ERDRP-0519;
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