成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司刘冠锋获国家专利权
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龙图腾网获悉成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司申请的专利一种PAK4激酶抑制剂及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115925694B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211282529.8,技术领域涉及:C07D405/14;该发明授权一种PAK4激酶抑制剂及其制备方法和用途是由刘冠锋;杨茂;李红波;刘龙飞;彭旭;李英富设计研发完成,并于2022-10-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种PAK4激酶抑制剂及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明公开一种如通式为Ⅰ的化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物。试验结果表明,本发明提供的化合物对于PAK4激酶具有较高的抑制活性和PAKIII选择性,具有较好的肝微粒体稳定性及大鼠PK药代动力学性质,尤其hERG心脏毒性风险低,相对于现有技术公开的化合物具有显著进步。
本发明授权一种PAK4激酶抑制剂及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种PAK4激酶抑制剂的化合物,其特征在于,所述化合物具有式Ⅲ或式Ⅴ所示结构,或其药学上可接受的盐、立体异构体: Ⅲ R12选自-H; R13、R14独立的选自-H; R15选自-OH、取代或非取代的C1-10直链支链烷基、取代或非取代的环烷基或杂环烷基,其中,上述基团上的H可被以下基团取代:-OH、-CF3、羟甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基;所述取代或非取代的环烷基或杂环烷基为、、、、、,“”表示可与炔基连接的位置; Ⅴ R21选自-H; R22、R23独立的选自H; Y选自取代或非取代的C1-4直链支链烷基、取代或非取代的C3-8杂环烷基、取代或非取代的C5-6芳香基或杂环芳香基、酰胺基;所述取代基团选自-OH、烷基、烷氧基、羟基烷基;所述的取代或非取代的C3-8杂环烷基为、、、,“”表示可与Y连接的位置; 所述R24选自-H、-OH、羟甲基、羟乙基、甲基、乙基、丙基、异丙基。
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