福建基诺厚普生物科技有限公司何志泉获国家专利权
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龙图腾网获悉福建基诺厚普生物科技有限公司申请的专利一种司美格鲁肽的半合成制备方法以及司美格鲁肽侧链的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120365409B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510502357.8,技术领域涉及:C07K14/605;该发明授权一种司美格鲁肽的半合成制备方法以及司美格鲁肽侧链的制备方法是由何志泉;潘德林;许金行;王睿睿;陈慕晗;陈程云;范琳琳设计研发完成,并于2025-04-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种司美格鲁肽的半合成制备方法以及司美格鲁肽侧链的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及生物药品制备领域,提供一种司美格鲁肽的半合成制备方法以及司美格鲁肽侧链的制备方法,半合成制备方法包括步骤1:在第一碱催化剂存在的条件下,将化合物SMG‑1溶液与化合物Ⅲ溶液混合,反应得到化合物Ⅳ,其中所述第一碱催化剂的加入量为使所述SMG‑1溶液的pH为11.2‑11.6;步骤2:在偶联剂和第二碱催化剂存在的条件下,将化合物Ⅳ溶液与化合物SMG‑3溶液混合,偶联得到化合物Ⅴ,其中所述步骤2的pH为9.5‑10.0;步骤3:使用脱保护剂对化合物Ⅴ脱保护,最终得到司美格鲁肽。本发明的方法反应步骤少、降低了成本且司美格鲁肽纯度高、收率高,适合大规模工业化生产。
本发明授权一种司美格鲁肽的半合成制备方法以及司美格鲁肽侧链的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种司美格鲁肽的半合成制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1:在第一碱催化剂存在的条件下,将化合物SMG-1溶液与化合物Ⅲ溶液混合,反应得到化合物Ⅳ,反应式如下: , 其中,R1为丁二酰亚胺基、苯并三唑基、5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺基或对甲苯磺酰基,所述第一碱催化剂的加入量为使所述SMG-1溶液的pH为11.2-11.6,所述第一碱催化剂为三乙胺; 步骤2:在偶联剂和第二碱催化剂存在的条件下,将化合物Ⅳ溶液与化合物SMG-3溶液混合,偶联得到化合物Ⅴ,反应式如下: , 其中,R2为H,R3为芴甲氧羰基,所述步骤2的pH为9.5-10.0,所述偶联剂为COMU; 步骤3:使用脱保护剂对化合物Ⅴ脱保护,得到司美格鲁肽,所述脱保护剂为二乙胺。
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