西北师范大学胡雨来获国家专利权
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龙图腾网获悉西北师范大学申请的专利一种2′-(三氟甲基)-4, 5-二氢-螺[呋喃-2, 3′-吲哚啉]衍生物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119431386B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411564334.1,技术领域涉及:C07D491/107;该发明授权一种2′-(三氟甲基)-4, 5-二氢-螺[呋喃-2, 3′-吲哚啉]衍生物的合成方法是由胡雨来;吕瑜瑜;邓周斌;王克虎;黄丹凤设计研发完成,并于2024-11-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2′-(三氟甲基)-4, 5-二氢-螺[呋喃-2, 3′-吲哚啉]衍生物的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种2'‑三氟甲基‑4,5‑二氢‑螺[呋喃‑2,3'‑吲哚啉]衍生物的合成方法,属于有机合成技术领域,本发明中2'‑三氟甲基‑4,5‑二氢‑螺[呋喃‑2,3'‑吲哚啉]衍生物是在可见光、光催化剂及碱存在下,通过CF3Br和3‑3‑羟丙基吲哚衍生物在有机溶剂中发生自由基串联环化反应制备得到的。本发明首次在光催化下使用CF3Br作为三氟甲基源,将三氟甲基直接引入到4,5‑二氢‑螺[呋喃‑2,3'‑吲哚啉]的吲哚啉环上,得到2'‑三氟甲基‑4,5‑二氢‑螺[呋喃‑2,3'‑吲哚啉]衍生物,该化合物对Huh‑7、A549和A549DDP这几类癌细胞有良好的活性和选择性。
本发明授权一种2′-(三氟甲基)-4, 5-二氢-螺[呋喃-2, 3′-吲哚啉]衍生物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种2'-三氟甲基-4,5-二氢-螺[呋喃-2,3'-吲哚啉]衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:在可见光、光催化剂及碱的存在下,CF3Br和3-3-羟丙基吲哚衍生物在有机溶剂中通过自由基串联环化反应,制备得到所述2'-三氟甲基-4,5-二氢-螺[呋喃-2,3'-吲哚啉]衍生物; 所述自由基串联环化反应的反应方程式为: ; 式中,Ts为对甲苯磺酰基,R为H、-Me或-Br; 所述光催化剂为贵金属催化剂或有机染料催化剂; 所述贵金属催化剂为[Irdtbpyppy3]PF6或fac-IrIIIppy3,所述有机染料催化剂为4CzIPN或3DPA2FBN; 所述可见光为波长为390nm~460nm,功率为5W~20W的蓝光。
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