深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)吴正治获国家专利权
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龙图腾网获悉深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)申请的专利二氢三粒小麦黄酮及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118026980B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311822531.4,技术领域涉及:C07D311/32;该发明授权二氢三粒小麦黄酮及其制备方法和用途是由吴正治;胡胜全;濮留洋;李利民设计研发完成,并于2023-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本二氢三粒小麦黄酮及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种二氢三粒小麦黄酮及其制备方法和用途,制备方法包括如下步骤:取化合物A与二异丙基乙基胺和溴甲基甲醚反应制备得到化合物B;取化合物C与二异丙基乙基胺和溴甲基甲醚反应制备得到化合物D;取化合物B和化合物D,加入氢氧化钠后反应制备得到化合物E;取化合物E,加入盐酸反应后,经洗涤、分液、浓缩制备得到二氢三粒小麦黄酮。本发明制备方法实现了二氢三粒小麦黄酮的高效、大规模合成。首次证实二氢三粒小麦黄酮可显著对抗Aβ1‑42寡聚体诱发的神经毒性,能够在防治中后期AD、延缓AD疾病进程方面具有广阔的前景。
本发明授权二氢三粒小麦黄酮及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种二氢三粒小麦黄酮的制备方法,其特征在于:包括以下步骤: ; 步骤1:取30mmol化合物A溶于60mL二氯甲烷中,冰水浴下,向体系中加入90mmol二异丙基乙基胺和66mmol溴甲基甲醚,反应12小时,期间自然恢复室温,加60mL水淬灭反应,转移至分液漏斗中分液;有机相经无水硫酸钠干燥,浓缩,经硅胶柱层析得到化合物B; 步骤2:取27.1mmol化合物C溶于50mL二氯甲烷中,冰水浴条件下,加入108mmol二异丙基乙基胺和103mmol溴甲基甲醚,反应12小时,期间自然恢复室温,加50mL水淬灭反应,转移至分液漏斗中分液;有机相经无水硫酸钠干燥,浓缩,经硅胶柱层析得到化合物D; 步骤3:取7.8mmol化合物B和7.8mmol化合物D,加入50mL乙醇溶解,加入39mmol氢氧化钠,继续在室温下反应,12小时后,停止反应,加入稀盐酸调节pH值至5,产品析出,过滤,将产品置于65℃烘箱6小时,烘干得到化合物E; 步骤4:取7.2mmol化合物E加入50mL甲醇,再加入4N盐酸10mL,加热回流,反应8小时,停止加热,直接浓缩除去甲醇,再加入水和乙酸乙酯各50mL洗涤,分液,将有机相浓缩,硅胶柱层析得到二氢三粒小麦黄酮。
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