江苏海洋大学胡卫明获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏海洋大学申请的专利一种全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116813528B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310790925.X,技术领域涉及:C07D209/54;该发明授权一种全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法是由胡卫明;黄佳丽;陶丽;郭雯婷;吴文婷;王慧彦;陶传洲设计研发完成,并于2023-06-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法,该方法使用金属羰基化合物作为安全羰基源,涉及零价钯到二价钯的催化循环,即经过碳‑卤键对钯0氧化加成,CO的配位并迁移插入形成羰基钯物种,再经过吲哚C3的亲核进攻实现吲哚环的去芳构化反应,随后还原消除得到全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物。具体为:将化合物1和金属羰基化合物Co22CO88,以钯为催化剂,有机膦为配体,钠盐为碱性,加热条件下反应得到全碳季碳环酮螺环假吲哚分子。该方法是一种新型的全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法,解决了现有技术中存在的需要多步反应、反应条件苛刻、底物范围窄、原料毒性大等问题。
本发明授权一种全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种全碳季碳环酮螺环假吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,使用羰基金属化合物作为安全的羰基源,采用一步反应同时完成羰基的引入和螺环的构建,其反应按照以下步骤进行:将化合物1与羰基金属化合物Co2CO8混合,加入钯催化剂、膦配体以及碱,所述钯催化剂为醋酸钯、氢氧化钯、氯化钯、三氟乙酸钯、双乙腈氯化钯、四三苯基膦钯或乙酰丙酮钯中的任意一种,所述膦配体为金刚烷膦、双三苯基膦丙烷、三环己基膦或双三苯基膦丁烷中的任意一种,所述碱为氢氧化钾、叔丁醇钠、甲醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、正丁基锂、乙醇钠、三乙胺或二乙胺中的任意一种,在溶剂中反应后即得目标化合物2,反应式如下: ; 其中,R1为氢、氟、氯、烷基或烷氧基;R2为氢、氟、氯、硝基、三氟甲基、苯基、烷基或烷氧基;R3为烷基、苯基或卤代的苯基。
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