珃诺生物医药科技(杭州)有限公司英伟文获国家专利权
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龙图腾网获悉珃诺生物医药科技(杭州)有限公司申请的专利用于靶向蛋白降解的方法和组合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116615429B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180084042.6,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权用于靶向蛋白降解的方法和组合物是由英伟文;K·P·弗利;尹伟;叶龙;王明凯;英成浩;L·张设计研发完成,并于2021-10-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于靶向蛋白降解的方法和组合物在说明书摘要公布了:本文提供了式I的化合物及其药学上可接受的盐和组合物,它们可用于治疗癌症和相关病症。
本发明授权用于靶向蛋白降解的方法和组合物在权利要求书中公布了:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中 A选自: 、、、和; 其中 Q独立地选自苯基和4-6个碳原子的饱和单环烷基和U独立地选自苯基,且Q和U中的每一者任选地被1至3个选自R2的基团取代; R13和R14各自独立地选自氢、卤代基、-CN、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基和-CONRaRb; R1为卤代基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基; R2为C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C2-C6炔基、CN、-C1-4烷基ORa、-ORa、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-CONRaC1-4亚烷基ORa、-CONRaC1-4亚烷基NRaRb、-CONRaC1-4亚烷基OR、-NRaRb、-OC1-4亚烷基NRaRb、-C1-4烷基NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-NRaC1-4烷基ORa、-SH、-SC1-4烷基、-NRaC1-4烷基NRaRb、-C1-6烷基CONRaRb、-OC1-4亚烯基NRaCOC1-4亚烷基NRaRb、苯基或5至7元杂芳基,其中所述苯基和5至7元杂芳基各自任选地且独立地被1至3个选自R4的基团取代; Ra和Rb各自独立地选自氢和C1-C4烷基,其中所述C1-C4烷基任选地被一个或多个卤代基或3至7元杂环基取代,或被两者取代;和 R3和R4各自独立地为卤代基、-NRaRb、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基; Z为N或CH; L是Het1-X1、Het1-X1-Het2-X2、Het1-O-CH2m-X1-Het2-X2、Het1-O-CH2m-X1-NRc-CH2CH2OnCH2m-Het2-X2、Het1-X1-NRc-CH2m、Het1-X1-Het2-Het3-X2、Het1-X1-NRc-CH2CH2OnCH2m、Het1-X1-NRc-CH2CH2OnHet2-CH2m-X2、Het1-X1-NRc-CH2CH2On、Het1-X1-NRc-CH2m-Het2-X2-Het3-CH2m、Het1-X1-Het2-CH2m-Het3-X2、Het1-X1-Het2、Het1-X1-NRc、Het1-X1-NRc-CH2m-Phe-X2-Het2-CH2m、Het1-X1-Het2-Het3、Het1-X1-Het2-CH2m-Het3-X2-CH2p-NRc-CH2m、Het1-X1-Het2-CH2m-Het3-CH2m-O、Het1-X1-Het2-CH2m-Het3-CH2p-NRc-CH2m、Het1-X1-Het2-CH2CH2On、Het1-X1-CH2m-Het2-X2、-CH2CH2Oo-CH2p-Het1-X1-Het2-CH2CH2On、-CH2CH2On-CH2m-Het1-X1-Het2-X2、Het1-X1-Phe-X2-NRc-X3、-CH2CH2Oo-CH2p-Het1-X1-Phe-X2-NRc-CH2CH2On、-CH2CH2On-CH2m-NRc-Phe-X1、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-Phe-CH2CH2On、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-CH2CH2On-CH2m、CH2CH2On-CH2m-NRc-CH2CH2On-CH2m-CO-NRd-CH2CH2Oo-CH2p、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-CH2CH2On-CH2m-Het1-X1-Het2-X2、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-CH2CH2On-CH2m-Het1-X1-Het2-X2-CH2CH2Oo、NRc-CH2CH2On-CH2m-Phe-NH-X1-Het1-X2、NRc-CH2CH2On-CH2m-Phe-NH-X1-Het1-X2-CH2CH2Oo、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-CH2CH2On-CH2m-Phe-X1-NRc-CH2CH2Oo-CH2p、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-CH2CH2On-CH2m-Het1-X1、-CH2CH2Oo-CH2p-NRc-CH2CH2On-CH2m-Het1-X1-CH2CH2On、-CH2CH2On-CH2m-NRc-CH2m-CO-NRd-Het1-X1-Het2-CH2CH2Oo-CH2p或NRc-CH2m-CO-NRd-CH2m-Het1-X1-Het2-X2, 表示与A的连接点; Het1、Het2和Het3各自独立地为哌啶基、苯基、吡啶基、哌嗪基或吡咯烷基; X1、X2和X3各自独立地为CO或CH2r;和 m、n、o、p、q和r各自独立地为选自0、1、2、3、4、5和6的整数; R10和R16各自独立地选自卤代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C1-C6烷基ORc、-C1-C6烷基NRd2、-C1-C6烷基COORd、-C1-C6烷基CONRd2、-C1-C6烷基OC1-C6烷基NRd2、-C1-C6烷基SORd、-C1-C6烷基SO2Rd、-C1-C6烷基SONRd2、-C1-C6烷基SO2NRd2、-C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、CN、-CORd、-COORd、-CONRd2、NRd2、-CONRdC1-C6烷基NRd2、-NRdC1-C6烷基NRd2、-NRdC1-C6烷基ORd、-SORd、-SO2Rd、-SONRd2、-SO2NRd2和CN; R19独立地选自氢、卤代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C1-C6烷基ORc、-C1-C6烷基NRd2、-C1-C6烷基COORd、-C1-C6烷基CONRd2、-C1-C6烷基OC1-C6烷基NRd2、-C1-C6烷基SORd、-C1-C6烷基SO2Rd、-C1-C6烷基SONRd2、-C1-C6烷基SO2NRd2、-C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、CN、-CORd、-COORd、-CONRd2、NRd2、-CONRdC1-C6烷基NRd2、-NRdC1-C6烷基NRd2、-NRdC1-C6烷基ORd、-SORd、-SO2Rd、-SONRd2、-SO2NRd2和CN; R11、R17、R18和R20各自独立地选自氢、C1-C6烷基和SO2C1-C6烷基; R12为氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、-C1-C6烷基ORc、SO2C1-C6烷基或COC1-C6烷基; Rc和Rd各自独立地选自氢、C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基;并且 k和v各自独立地为0、1、2或3。
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