斯洛伐克科学院实验医学中心;布拉迪斯拉发考门斯基大学M·斯特夫克获国家专利权
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龙图腾网获悉斯洛伐克科学院实验医学中心;布拉迪斯拉发考门斯基大学申请的专利醛酮还原酶抑制剂的前药赛米司他二硫化物、其制备、药物组合物和用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116601159B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180082884.8，技术领域涉及：C07D519/00；该发明授权醛酮还原酶抑制剂的前药赛米司他二硫化物、其制备、药物组合物和用途是由M·斯特夫克;L·克瓦埃科瓦;M·索尔特斯普尔诺;G·阿多瓦;A·博哈设计研发完成，并于2021-12-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本醛酮还原酶抑制剂的前药赛米司他二硫化物、其制备、药物组合物和用途在说明书摘要公布了：本发明涉及一种醛酮还原酶抑制剂II的基于其式I的二硫化物系统名称“二硫烷”的新型前药，涉及一种制备式I的二硫化物的方法，涉及一种式I的二硫化物用于抑制醛酮还原酶AKR1B1和AKR1B10的用途，涉及一种式I的二硫化物在预防或治疗其中醛酮还原酶AKR1B1和AKR1B10的活性是疾病形成和发展的关键病因的所述疾病中的用途，一种式I的二硫化物用于预防或治疗源自慢性炎症的癌症，即结肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌、胰腺癌、子宫内膜癌和宫颈癌的用途。本发明还涉及式I的二硫化物作为辅助治疗药物与临床上使用的化疗药物结合用于治疗癌症的用途，所述化疗药物也可以是醛酮还原酶的底物，如多柔比星和柔红霉素。式I的二硫化物本身作为醛酮还原酶AKR1B1和AKR1B10的抑制剂是无活性的，但在口服或肠胃外施用后，其在体内代谢，优选地在特征在于由于GSH含量与健康细胞相比显著增加而还原潜力增加的癌细胞中代谢，从而产生式II的赛米司他的两个分子，即醛酮还原酶的活性抑制剂。根据本发明的式I的二硫化物还可以具有这样的优点，即其与单独的式II的赛米司他相比，在肿瘤的酸性环境中被更好地吸收。式I的二硫化物可以单独使用或以药学上可接受的形式：一元盐或二元盐、单酯或二酯、酰胺或其组合或其它药剂，任选地与其它抗炎性或抗癌治疗药物结合使用。I
本发明授权醛酮还原酶抑制剂的前药赛米司他二硫化物、其制备、药物组合物和用途在权利要求书中公布了：1.一种化合物赛米司他cemtirestat二硫化物，其为式I的2,2'-二硫烷二基双5H-[1,2,4]三嗪并[5,6-b]吲哚-3,5-二基二乙酸： 或其药学上可接受的一元盐或二元盐、单酯或二酯、酰胺或其组合。
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