标新生物医药科技(上海)有限公司杨小宝获国家专利权
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龙图腾网获悉标新生物医药科技(上海)有限公司申请的专利基于喹唑啉取代戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116589445B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310107955.6,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权基于喹唑啉取代戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用是由杨小宝;孙仁红;赵宝寅;周跃东;李岩;任印波设计研发完成,并于2023-02-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于喹唑啉取代戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用在说明书摘要公布了:本公开涉及式I的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式I的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和或治疗与cereblon蛋白相关的疾病或病症。
本发明授权基于喹唑啉取代戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用在权利要求书中公布了:1.式I化合物或其盐、对映异构体, 式I 其中 c1表示H或C1-3烷基,Rc2、Rc3、Rc4、Rc5和Rc6相同或不同且各自独立地表示H、D或C1-3烷基; R1a表示式I的喹唑啉环可选地被n个R1a取代,其中R1a表示卤素,和n表示整数0、1、2、或3;以及 表示以下式: a1-X-L-X-, 其中, 表示NR、O、或S,其中R表示H或C1-3烷基,或X表示键; 表示可选地被一或多个选自由D、可选氘代的C1-4烷基、羟基、氨基、巯基、硝基、卤素、氰基、卤代C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的群组的取代基取代的直链或支链C1-10亚烷基; 表示NR,其中R表示H或C1-3烷基;且 a1表示可选取代的金刚烷基、可选取代的降金刚烷基、可选取代的立方烷基、可选取代的双环[2.2.2]辛烷-1-基、可选取代的双环[2.2.2]辛烷-2-基、可选取代的冰片基、或可选取代的二环[2.2.1]庚烷基,其中所述金刚烷基、降金刚烷基、立方烷基、双环[2.2.2]辛烷-1-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、冰片基、或二环[2.2.1]庚烷基各自独立地可选地被一或多个选自由D、卤素、可选地氘代的C1-4烷基、羟基、氨基、巯基、氰基、C1-4烷氧基、C1-4烷基-NH-、和卤代C1-4烷基组成的群组的取代基取代; 或者 X1表示NR6、O或S,其中R6表示H或C1-3烷基; L1表示在其主碳链中插入有1-3个基团R7或1-3个基团R8的可选地经取代的直链或支链的C2-10亚烷基,其中所述基团R7或R8将所述主碳链的1-3对相邻碳原子之间的碳-碳键间断开;各基团R7独立地选自O,以及当所述直链或支链C2-10亚烷基的主碳链中插入有两个以上基团R7时,各基团R7彼此不直接相连接;各基团R8独立地选自含有1至3个独立地选自硫、氧和氮的杂原子的4-至9-元亚杂环基,其中所述4-至9-元亚杂环基可选地进一步被选自D、可选地氘代的C1-4烷基、羟基、氨基、巯基、卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基-NH-、卤代C1-4烷基、和氰基的取代基取代,以及所述直链或支链的C2-10亚烷基可选地被一或多个选自由D、可选氘代的C1-4烷基、羟基、氨基、巯基、硝基、卤素、氰基、卤代C1-6烷基、和C1-6烷氧基组成的群组的取代基取代; X2表示NR10,其中R10表示H或C1-3烷基,或X2表示键;且 Ra1表示奎宁环基、金刚烷基、降金刚烷基、冰片基、二环[2.2.1]庚烷基或2-氧代二环[2.2.1]庚烷,其中各基团独立地可选地被一或多个选自D、可选地氘代的C1-4烷基、羟基、氨基、巯基、卤素、氰基、C1-4烷氧基、C1-4烷基-NH-、和卤代C1-4烷基的取代基取代; 以及 Rb表示可选地经D或卤素取代的C1-2烷基。
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