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陕西元亨医药科技有限责任公司蒋其柏获国家专利权

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龙图腾网获悉陕西元亨医药科技有限责任公司申请的专利一种R-光甘草定的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116284031B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310107074.4,技术领域涉及:C07D493/04;该发明授权一种R-光甘草定的制备方法是由蒋其柏;安珂;荀燕鹏设计研发完成,并于2023-02-14向国家知识产权局提交的专利申请。

一种R-光甘草定的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于光甘草定制备技术领域,具体涉及一种R‑光甘草定的制备方法,包括以下步骤:S1、在保护气体氛围下,将光甘草定消旋体溶于有机溶剂A中,并与卤代试剂通过取代反应,纯化后,制备卤代中间体I;S2、在保护气体氛围下,将S1制备的卤代中间体I溶于有机溶剂B中,在碱性条件下,通过脱卤烯烃化反应,纯化后,制备中间体II;S3、氢气氛围下,将S2制备的中间体II溶于有机溶剂C中,在催化剂作用下,通过不对称氢化反应,纯化后,制备R‑光甘草定。本发明方法原料来源多且成本优势明显,制备方法更加方便,总收率高、三废较少且纯度较高,有利于工业化。

本发明授权一种R-光甘草定的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种R-光甘草定的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、在保护气体氛围下,将光甘草定消旋体溶于有机溶剂A中,并与卤代试剂发生取代反应,纯化后,制备卤代中间体I;所述光甘草定消旋体和卤代试剂的摩尔比为1:1-5;反应温度为50℃; S2、在保护气体氛围下,将S1制备的卤代中间体I溶于有机溶剂B中,在碱性条件下,发生脱卤烯烃化反应,纯化后,制备中间体II;使用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢化钠、甲醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的任意一种或者两种混合物,卤代中间体I和碱的摩尔比为1:0.6-5;反应温度为0℃; S3、氢气氛围下,将S2制备的中间体II溶于有机溶剂C中,在催化剂作用下,发生不对称氢化反应,纯化后,制备R-光甘草定; S3中,中间体II和催化剂的摩尔比为100:1-10;所述催化剂由金属盐和R-联萘酚配体制成,且金属盐和R-联萘酚配体质量比为1:1.3-1.5,R-联萘酚配体结构如下所示: ; 其中,R1,R2,R3分别选自烷基、芳基;反应温度为50℃; 所述金属盐为氯化钯、醋酸钯、氯化钌、氯化铑或氯化镍; S1中,所述卤代试剂为NBS; 其合成路线如下: ; 其中,X为溴。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人陕西元亨医药科技有限责任公司,其通讯地址为:715500 陕西省渭南市蒲城县高新技术产业开发区纬一路;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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