默沙东有限责任公司A·阿拉萨潘获国家专利权
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龙图腾网获悉默沙东有限责任公司申请的专利作为NAV1.8抑制剂的2-氧代咪唑烷-4-甲酰胺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116134018B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180057478.6,技术领域涉及:C07D233/32;该发明授权作为NAV1.8抑制剂的2-氧代咪唑烷-4-甲酰胺是由A·阿拉萨潘;I·M·贝尔;C·J·邦加德;C·S·博盖伊;J·M·科克斯;M·J·凯利三世;M·E·雷顿;刘洪;刘建;J·J·珀金斯;A·A·沙;M·D·万海斯特;吴哲设计研发完成,并于2021-06-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为NAV1.8抑制剂的2-氧代咪唑烷-4-甲酰胺在说明书摘要公布了:结构式I的新型化合物及其药学上可接受的盐是Navv1.8通道活性的抑制剂并且可以用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Navv1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可以用于治疗、预防或管理疼痛病症、咳嗽病症、急性瘙痒病症和慢性瘙痒病症。
本发明授权作为NAV1.8抑制剂的2-氧代咪唑烷-4-甲酰胺在权利要求书中公布了:1.一种结构式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中 A选自: 1苯基,和 2吡啶, 其中苯基和吡啶各自未被取代或被一至五个选自Ra的取代基所取代; B独立地选自: 1苯基, 2吡啶, 3噻唑, 4嘧啶, 5吡嗪, 6哒嗪, 7咪唑, 8吡唑, 9噁唑, 10苯并呋喃, 11苯并[d]噁唑, 12苯并[d]噻唑, 13吲唑, 14噻唑并[5,4-b]吡啶, 15吡唑并[1,5-a]吡啶, 16-CH22-苯基, 17-CH2-O-苯基, 18-CH2-O-吡啶, 19环丁烷, 20环己烷, 21双环[1.1.1]戊烷, 22螺[3.3]庚烷, 23氮杂环丁烷, 24哌啶, 25四氢吡喃, 26四氢呋喃, 27氮杂双环[3.1.0]己烷, 28-CH2-环己烷, 29-CH2-四氢吡喃, 30-CH2-O-环己烷,和 31双环[4.2.0]辛三烯, 其中B未被取代或被一至五个选自Rb的取代基所取代; R1、R2、R3、R4、R5和R7各为氢; R6是氢; 每个Ra独立地选自: 1-CF3, 2-OCF3, 3-CHF2, 4-OCH2CF3, 5CN, 6卤素,和 7-C2-6炔基, 其中每个Ra未被取代或被一至六个选自卤素、CF3、OH、C1-6烷基和-OC1-6烷基的取代基所取代;并且 每个Rb独立地选自: 1-CF3, 2-OCF3, 3-CHF2, 4-OCHF2, 5–CH2CF3, 6–CHCF3CH3, 7–OCH2CF3, 8CN, 9卤素, 10–SO2C1-6烷基, 11-C1-6烷基,和 12-C3-6环烷基, 其中每个Rb未被取代或被一至六个选自卤素、CF3、OCF3、CN、CH2CF3、CF2CH3、-C1-6烷基和O-C1-6烷基的取代基所取代; 条件是排除以下化合物: 。
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