南方医科大学陶华明获国家专利权
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龙图腾网获悉南方医科大学申请的专利一种2-芳基-2-环己二酮烯醇酯类化合物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115819228B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211510545.8,技术领域涉及:C07C67/14;该发明授权一种2-芳基-2-环己二酮烯醇酯类化合物的合成方法是由陶华明;麦少瑜;钟智卿;梁明轩设计研发完成,并于2022-11-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2-芳基-2-环己二酮烯醇酯类化合物的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种2‑芳基‑2‑环己二酮烯醇酯类化合物的合成方法。该方法以过渡金属配合物为催化剂,以苯硼酸类化合物、碘叶立德类化合物为原料,先合成3‑羟基‑2‑芳基‑2‑环己烯酮类化合物,再通过酰化合成2‑芳基‑2‑环己二酮烯醇酯类化合物。该反应条件温和,不需添加额外的添加剂如碱‑醋酸钠、价格昂贵的银盐‑醋酸银等即可以高效快速地构建C‑C键,得到2‑芳基‑2‑环己二酮环化衍生物;同时反应操作简单、反应时间短,具有高效率和高安全性;并且底物范围广、官能团耐受性好,符合绿色化学、高原子经济性的理念,非常适于大规模产业化生产。
本发明授权一种2-芳基-2-环己二酮烯醇酯类化合物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种2-芳基-2-环己二酮烯醇酯类化合物的合成方法,其特征在于,合成路线如下: 其中,R1为氢、C1~4烷基或苯基; R2为未取代或取代苯甲酰基、C1~4烷酰基、C3~6环烷酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基或3-2-氯-6-氟苯基-5-甲基异唑-4-甲酰基; X为未取代或取代苯基、萘基; 所述取代苯甲酰基、取代苯基为单取代或多取代,所述取代基选自卤素、苯基、氰基、C1~4烷氧基、C1~4烷基、C1~4酯基、C1~4烷酮基中的一种或多种; 具体包括以下步骤: S1、将式I苯硼酸类化合物、式II碘叶立德类化合物、过渡金属配合物催化剂置于反应溶剂中,密闭条件下30~80℃反应完全,后处理,即得式III3-羟基-2-芳基-2-环己烯酮类化合物; S2、将步骤S1所得式III3-羟基-2-芳基-2-环己烯酮类化合物、式V酰氯类化合物置于有机溶剂中,密闭条件下0~50℃反应完全,后处理,即得式IV2-芳基-2-环己二酮烯醇酯类化合物; 步骤S1中,所述过渡金属配合物催化剂选自二氯五甲基环戊二烯基合铑III二聚体; 所述反应溶剂选自1,4-二氧六环、乙腈、水中的一种或多种; 所述过渡金属配合物催化剂的添加量为式I苯硼酸类化合物摩尔量的1~4%。
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