福安药业集团重庆博圣制药有限公司洪荣川获国家专利权
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龙图腾网获悉福安药业集团重庆博圣制药有限公司申请的专利盐酸头孢他啶及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120887903B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511403686.3,技术领域涉及:C07D501/46;该发明授权盐酸头孢他啶及其中间体的制备方法是由洪荣川;袁明华;丁东;朱微;谭超;冯彬;廖勇群;何复丽;夏婷婷设计研发完成,并于2025-09-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本盐酸头孢他啶及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种盐酸头孢他啶及其中间体的制备方法。本发明以D‑7‑ACA为原料,D‑7‑ACA与碳酸氢钠水溶液成盐,然后在催化剂作用下与吡啶反应得到7‑PYCA反应液;该反应液与头孢他啶活性酯发生缩合反应得到头孢他啶叔丁酯;所得头孢他啶叔丁酯在甲酸、盐酸条件下完成脱保护反应,最后结晶得到盐酸头孢他啶。该方法成本低、收率纯度高、工序简单、三废少、产能高,具有很好的产业化价值。
本发明授权盐酸头孢他啶及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一锅法制备头孢他啶叔丁酯的方法,其特征在于,包括如下步骤: S1:将D-7-ACA与碳酸氢钠水溶液成盐后,在催化剂作用下与吡啶发生取代反应,得到7-PYCA反应液;反应温度为50~70℃,反应时间为1.5~3小时;所述催化剂包括碘化钠、碘化钾中的任一种或两种;所述D-7-ACA和所述催化剂的摩尔比为1:0.3~1.0; S2:将S1所得7-PYCA反应液与头孢他啶活性酯进行缩合反应,得到头孢他啶叔丁酯;反应温度为15~25℃,反应时间为4~6小时; 所述取代反应和所述缩合反应的反应溶剂为水、丙酮中的一种或两种混合溶剂; 取代和缩合反应过程中均使用饱和碳酸氢钠水溶液调节pH,保证反应体系pH为6.5~7.0。
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