南开大学许华勇获国家专利权
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龙图腾网获悉南开大学申请的专利一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117209433B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310976025.4,技术领域涉及:C07D233/86;该发明授权一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用是由许华勇;韩佳骏;杨诚;马岚;张坤;杨光;魏明明设计研发完成,并于2023-08-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用在说明书摘要公布了:本发明属于化药领域,公开了一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供一种血浆代谢稳定的基于具有疏水标签功能的降金刚烷为疏水基团,恩杂鲁胺母核母核为靶蛋白配体的可降解AR的蛋白降解剂。本发明制得的蛋白降解剂可以有效诱导癌细胞系中AR和AR‑V7的降解,相较于前人报道的基于金刚烷为疏水标签的AR蛋白降解剂,具有可观的血浆代谢稳定性的提升,能够在低频次给药中表现出优异的体内抗前列腺癌效果,可应用于制备AR降解剂中,并可组成药物组合物,适合用于治疗前列腺癌等癌症药物的开发。
本发明授权一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用在权利要求书中公布了:1.一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂,其特征在于,所述蛋白降解剂的分子结构为式IV、式V中的任意一种: 式IV 式V。
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