中山大学王元相获国家专利权
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龙图腾网获悉中山大学申请的专利一种RORγ共价抑制化合物及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116715613B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310519070.7,技术领域涉及:C07C315/04;该发明授权一种RORγ共价抑制化合物及其制备方法与应用是由王元相;王军舰;方卫;郑建伟;邓琳设计研发完成,并于2023-05-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种RORγ共价抑制化合物及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种RORγ共价抑制化合物及其制备方法与应用。经过实验证明该化合物可以与RORγ蛋白共价结合,对RORγ具有较好的选择特异性,可以显著抑制RORγ,防治与RORγ相关疾病;另外的,抑制RORγ可以降低细胞内雄激素受体AR基因表达和AR蛋白水平,诱导癌细胞的凋亡,抑制癌细胞的生长与转移,最终达到防治癌症的效果。
本发明授权一种RORγ共价抑制化合物及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种RORγ共价抑制化合物,其特征在于,所述RORγ共价抑制化合物具有式I结构: 其中,n为0~1的整数;X、Y、Z、W独立地选自C或N,当W为N时,没有取代基R4;L为 R1为 Ra为卤素,Rb、Rc各自独立地选自氢、卤素、取代或非取代的C1-C6烷基、取代或非取代的C1-C6烷氧基、取代或非取代的C2-C6烯基、取代或非取代的C3-C6环烷基,或Ra和Rb与相连的碳原子形成C3-C6环烷基;Rd、Re、Rf各自独立地选自氢、卤素、取代或非取代的C1-C6烷基、取代或非取代的C1-C6烷氧基、取代或非取代的C2-C6烯基、取代或非取代的C3-C6环烷基;所述取代是指至少一个位点被以下取代基取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8的环烷基、C1-C6烷基氨基; R2、R3、R4各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基; R5选自氢、氰基、羟基、硝基、取代或非取代的砜基、取代或非取代的C1-C6烷基、取代或非取代的C1-C6烷氧基;所述取代是指至少1个位点被以下取代基取代:卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6烷基氨基。
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