江苏宇锐医药科技有限公司程谋诺获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏宇锐医药科技有限公司申请的专利一锅法制备甲苯磺酸艾多沙班中间体的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116410128B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310296440.5,技术领域涉及:C07D213/75;该发明授权一锅法制备甲苯磺酸艾多沙班中间体的方法是由程谋诺;王圣;陆旭芳;蔡贺设计研发完成,并于2023-03-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一锅法制备甲苯磺酸艾多沙班中间体的方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一锅法制备甲苯磺酸艾多沙班中间体的方法,属于药物合成领域,是以2‑氨基‑5‑氯吡啶和草酰氯单甲酯为原料,加热反应1‑5小时,然后在反应液中直接加入碱、添加剂和化合物4,加热回流继续反应6‑18小时,加水过滤分离干燥,得到中间体,该工艺减少了试剂草酰氯单甲乙酯和有机溶剂的使用量,减轻了对操作者的影响和对环境的污染,而且,一锅法制备无需分离间产物,简化了操作过程。该中间体可用于制备甲苯磺酸艾多沙班。
本发明授权一锅法制备甲苯磺酸艾多沙班中间体的方法在权利要求书中公布了:1.甲苯磺酸艾多沙班中间体的制备方法,其特征在于,合成工艺如下: R代表甲基或者乙基; 步骤a、化合物1与化合物2在有机溶剂中,40℃至回流温度下,反应1-5小时,生成化合物3; 所述的有机溶剂为乙腈或者二氯甲烷;化合物1与化合物2的摩尔比为1.0-1.2:1.0; 步骤b、化合物3不经分离,向反应液中直接添加碱、草酸或乙酸和化合物4,在58℃至回流温度,继续反应6-18小时,脱溶,加水过滤分离干燥,得到甲苯磺酸艾多沙班中间体; 所述的碱为三乙胺或者二异丙基乙基胺; 化合物3与碱的摩尔配比为1.0:3.5-5.2; 化合物3与化合物4的摩尔配比为1.0-1.2:1.0。
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