重庆普佑生物医药有限公司魏巍获国家专利权
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龙图腾网获悉重庆普佑生物医药有限公司申请的专利替卡格雷中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115537433B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211395600.3,技术领域涉及:C12P17/04;该发明授权替卡格雷中间体及其制备方法是由魏巍;邬小兵;邱磊;龙海设计研发完成,并于2022-11-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本替卡格雷中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及替卡格雷中间体及其制备方法,通过化合物VI在脱酸剤作用下脱去卤代基团开环,工艺条件简单,操作容易;同时,采用转氨酶催化构建分子中的手性中心,以化合物VI制备得到化合物VII,条件更加温和,手性选择性更好,原料利用率提高,避免了手性拆分或者手性还原过程,更利于工业化生产。本发明公开的技术方案能够与以D‑核糖为起始原料制备化合物VII的工艺衔接,形成以化合物ID‑核糖为原料,通过与甲醇合成化合物Ⅱ,然后化合物Ⅱ磺酰化合成化合物Ⅲ,接着化合物Ⅲ经过卤素取代合成化合物Ⅳ,并进一步开环、闭环、转氨酶催化获得目标化合物替卡格雷中间体化合物VII。
本发明授权替卡格雷中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.替卡格雷中间体化合物VII的制备方法,其特征在于:所述化合物V是化合物IV在脱酸剂的作用下脱掉卤代基团X开环形成化合物V,所述化合物VI是由化合物V在碱作用下闭环合成化合物VI,化合物VI在辅酶PLP存在下并在转氨酶的催化作用下,与氨基供体反应得到化合物VII; ; 所述化合物Ⅵ和转氨酶的质量比为1:1~10。
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