拜奥克里斯特制药公司P.L.科蒂安获国家专利权
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龙图腾网获悉拜奥克里斯特制药公司申请的专利因子D抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115490751B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210705604.0,技术领域涉及:C07K5/078;该发明授权因子D抑制剂是由P.L.科蒂安;Y.S.巴布;张维河;L.沃格蒂;吴明万;V.R.金塔雷迪;K.拉曼设计研发完成,并于2017-02-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本因子D抑制剂在说明书摘要公布了:本发明涉及苯并吡唑化合物和其类似物。公开式I化合物和其药学上可接受的盐。所述化合物是补体系统的抑制剂。还提供了包含式I化合物的药物组合物,和涉及使用所述化合物和组合物来治疗和预防以异常补体系统活性为特征的疾病和病况的方法。
本发明授权因子D抑制剂在权利要求书中公布了:1.一种由式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中,在每次出现时独立地: R1表示吡啶、苯基或嘧啶,其中所述吡啶、苯基和嘧啶被一个或多个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、-CN、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、C2-C10烯基、二C1-C10烷基氨基以及杂环烷基; R2和R3各自独立地表示H; R4表示H或任选地被取代的C1-C10烷基、任选地被取代的C2-C10烯基、任选地被取代的C2-C10炔基、任选地被取代的C3-C7环烷基或任选地被取代的杂环烷基;X表示NH、CH2、CHF、CF2、CHC1-C6烷基或CC1-C6烷基2; Y不存在或表示CR15R16或任选地被取代的亚苯基; Ra表示H或任选地被取代的C1-C6烷基、杂环烷基C1-C10烷基或C3-C7环烷基; m是1到2的整数; n是1; R15和R16各自独立地选自由以下组成的组:H和C1-C10烷基; 表示 Z1和Z3各自独立地表示C或N; Z2表示N、CH或CF; Z4表示N或CR8; Z5表示N或CR5; Z6表示N或CR6; Z7表示N或CR9; Z8和Z9各自独立地表示N或CR19; R5和R6各自独立地表示H、卤素、-CN、-NO2、-OR13、-NR13R14、-COR13、-COOR13、-CONR13R14、-OCOR13、-NR13COR14、-OCONR13R14、-OCOOR13、-NR13COOR14、-NR13CONR13R14、-OSOpR13、-NR13SOpR14、或任选地被取代的C1-C10烷基、任选地被取代的C2-C10烯基、任选地被取代的C2-C10炔基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的C6-C10芳基、任选地被取代的C3-C7环烷基或任选地被取代的杂环烷基; L表示-H、-CN、-COR7、-CHOHR7或-SOpC1-C10烷基; R7在每次出现时独立地表示H、NH2、CH3、OH、CF3、CH2OH、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤基C1-C6烷基、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2; R8和R9各自独立地表示H、卤素、-OR13、-NR13R14、-COR13、-COOR13、-CONR13R14、-OCOR13、-NR13COR14、-OCONR13R14、-OCOOR13、-NR13COOR14、-NR13CONR13R14、-OSOpR13、-NR13SOpR14、或任选地被取代的C1-C10烷基、任选地被取代的C2-C10烯基、任选地被取代的C2-C10炔基、任选地被取代的杂芳基或任选地被取代的C6-C10芳基; 或R5和R8、或R5和R6、或R6和R9能够与中间原子一起形成任选地被取代的杂环或C3-C7碳环; R13和R14在每次出现时独立地表示H或任选地被取代的C1-C10烷基、任选地被取代的C2-C10烯基、任选地被取代的C2-C10炔基、任选地被取代的C6-C10芳基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的C3-C7环烷基或任选地被取代的杂环烷基;或,当R13和R14连接到同一个原子上时,R13和R14与所述原子一起能够形成任选地被取代的杂环; R19在每次出现时独立地表示H、F、CN、-COR7、-CHOHR7或-SOpC1-C10烷基; J表示H或NH2;并且 p是0、1或2; 其中,如果Z1是N,或如果表示那么X表示CH2; 当基团为任选地被取代的时,任选的取代基选自由以下组成的组:卤素、叠氮基、C1-C10烷基、C6-C10芳基C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7环烷基、羟基、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷基、C1-C10烷氧基C1-C10烷基、氨基-NH2、酰胺基、硝基、巯基、亚氨基、C1-C10烷基酰胺基、羧基、-SiC1-C10烷基3、C1-C10烷硫基、醛-COH、-COC1-C10烷基、杂环烷基、C6-C10芳基、杂芳基、氟代C1-C10烷基和氰基; “杂芳基”是包括1个或多个选自N、O和S的杂原子在内总共具有3到12个环原子的单环、双环或多环芳族基团;和 “杂环烷基”和“杂环”各自表示具有包括1个或多个选自N、O和S的杂原子在内的3到12个原子的单环、双环或三环的非芳环基团。
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