中国科学院上海药物研究所沈建华获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院上海药物研究所申请的专利TGR5-DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115448978B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-10发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110641845.9，技术领域涉及：C07K5/02；该发明授权TGR5-DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途是由沈建华;冷颖;韩方辉;宁萌萌;王凯设计研发完成，并于2021-06-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本TGR5-DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途在说明书摘要公布了：本发明涉及TGR5‑DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途。所述化合物结构式如式I所示。本发明提出一类肠道局部作用的TGR5‑DPP4双重活性化合物，体外实验证实其具有良好的TGR5激动活性和或DPP4抑制活性，体内实验表明其具有良好的肠道局部作用并具有良好的胆囊安全性。
本发明授权TGR5-DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途在权利要求书中公布了：1.一种如式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐， 其中， A表示噻吩环或吡啶环； R1、R2、R3、R4均为氢； R5为环丙基； R6和R8为卤素，R7和R9为氢；或者R7和R9为卤素，R6和R8为氢； W1和W2各自独立地为IIa或IIb所示的基团： ；； m为1或2；n为2或3； R21为氢、甲基或羧甲基；R22为氢； L为IIIa或IIIb所示的基团： ；； 其中，q为3~8的整数；r为2； X为IV所示的基团： R为H、苄基、羟基取代的甲基和叔丁氧基取代的甲基；s为1-3的整数。
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