齐鲁安替制药有限公司;山东省科学院菏泽分院程伟获国家专利权
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龙图腾网获悉齐鲁安替制药有限公司;山东省科学院菏泽分院申请的专利一种头孢洛扎中间体的制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120987935B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511080856.9,技术领域涉及:C07D417/14;该发明授权一种头孢洛扎中间体的制备工艺是由程伟;李凤侠;刘吉鸿;段义杰;王勇进;张辉;蔡梦云;钱山巍;董景龙;李占彪设计研发完成,并于2025-08-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种头孢洛扎中间体的制备工艺在说明书摘要公布了:本发明提供一种头孢洛扎中间体的制备工艺,属于药物合成技术领域。本发明的头孢洛扎中间体的制备过程为在惰性气氛下,反应原料化合物Ⅰ和UBT在催化剂和配体作用下发生偶联反应,得到所述头孢洛扎中间体;其中,所述催化剂包括铜盐和铷盐;所述配体包括含氮杂环配体或有机磷配体中的任一种;所述化合物Ⅰ的结构如式1所示本发明使用包含铜盐和铷盐的催化剂体系与配体配位络合形成络合物,高效高选择性催化化合物Ⅰ与UBT偶联制备头孢洛扎中间体,收率高、耗时短,提升生产效率;催化剂成本低,减少贵金属消耗,节约成本,在保证质量的同时极具工业化价值,为大规模生产提供经济高效方案。
本发明授权一种头孢洛扎中间体的制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种头孢洛扎中间体的制备工艺,其特征在于,在惰性气氛下,反应原料化合物Ⅰ和UBT在催化剂和配体作用下发生偶联反应,得到所述头孢洛扎中间体;其中,所述催化剂为铜盐和铷盐;所述铜盐选自氯化亚铜、碘化亚铜或溴化亚铜中的一种或多种,所述铷盐选自氯化铷、溴化铷、碘化铷或硫酸铷中的一种或多种;所述配体选自1,10-菲罗啉、三苯基膦中的至少一种;所述铜盐和所述铷盐的摩尔比为0.5~2:1,所述偶联反应的温度为20~50℃; 所述化合物Ⅰ的结构如式1所示: 式1。
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