四川科伦博泰生物医药股份有限公司郑勇获国家专利权
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龙图腾网获悉四川科伦博泰生物医药股份有限公司申请的专利靶向EGFR/c-MET的抗体-药物缀合物及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120586087B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510790190.X,技术领域涉及:A61K47/68;该发明授权靶向EGFR/c-MET的抗体-药物缀合物及其制备方法和用途是由郑勇;田强;雷冬梅;邸岩书;周玥华;胡瑞斌;龙虎;蒲钰芝;袁晓曦;宋宏梅;谭淼;谭向阳;葛均友设计研发完成,并于2024-11-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本靶向EGFR/c-MET的抗体-药物缀合物及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:公开了可用于预防、治疗和或作为辅助药物治疗c‑MET和或EGFR相关疾病的抗体‑药物偶联物ADC。该ADC包括与细胞毒性药物偶联的双特异性抗体或其抗原结合片段,该双特异性抗体或其抗原结合片段包括特异性结合EGFR的臂和特异性结合c‑MET的臂。
本发明授权靶向EGFR/c-MET的抗体-药物缀合物及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种含有如下所示结构的抗体-药物缀合物: Ab-[M-L-E-D]x 其中: Ab是包含特异性结合c-MET的第一抗原结合结构域和特异性结合EGFR的第二抗原结合结构域的双特异性抗体或其抗原结合片段;其中, 所述第一抗原结合结构域包含第一轻链可变区VL和第一重链可变区VH,所述第一VL和所述第一VH共同形成能够特异性结合c-MET的结构域;所述第一VL包含SEQIDNO:17所示的氨基酸序列,所述第一VH包含SEQIDNO:18所示的氨基酸序列;或者,所述第一VL包含SEQIDNO:59所示的氨基酸序列,所述第一VH包含SEQIDNO:60所示的氨基酸序列; 所述第二抗原结合结构域包含第二VL和第二VH,所述第二VL和第二VH共同形成能够特异性结合EGFR的结构域;所述第二VL包含如SEQIDNO:15所示的氨基酸序列,所述第二VH包含如SEQIDNO:16所示的氨基酸序列; M是和所述双特异性抗体或其抗原结合片段相连的接头部位;L是连接所述接头部位M和E之间的结构片段;E是连接L和D的结构片段; 选自以下结构: 和 ; D是细胞毒性药物或其片段,所述细胞毒性药物选自式I或式II所示化合物、或式I或式II所示化合物的药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体或前药: 其中,R1和R2各自独立地选自C1-6烷基和卤素; R3选自H和-CO-CH2OH; R4和R5各自独立地选自H、卤素和羟基;或者R4和R5连接成5-6元含氧杂环; R6选自氢或-C1-4亚烷基-NRaRb;且 R7选自C1-6烷基、-C1-4亚烷基-NRaRb、-C1-4亚烷基-SiRaRbRc、-SiRaRbRc、-C1-4亚烷基=N-ORa;其中Ra、Rb和Rc在每次出现时各自独立地选自H、C1-6烷基、-SO2-C1-6烷基和-CO-C1-6烷基;其中任选地Ra和Rb与连接的原子共同形成5-6元含氮杂环; 其中所述细胞毒性药物与连接体连接后得到的所述细胞毒性药物相应的片段即为通式中的D;和 x选自1至10的任意整数。
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