江苏长泰药业股份有限公司蒋志君获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏长泰药业股份有限公司申请的专利一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119837834B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411955819.3,技术领域涉及:A61K9/16;该发明授权一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法是由蒋志君;黄湘湘;于鹤云;王松;陆小娟;秦飞;黄美;杨丹丹;王闯;贺亚鹏设计研发完成,并于2024-12-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物制剂领域,涉及一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法,包括以下步骤:1将布瑞哌唑和可降解聚合物溶于有机溶剂,得到含药聚合物溶液,作为油相;2通过微流控技术,将所述含药聚合物溶液和聚乙烯醇溶液混合,得到水包油型乳液;3在搅拌条件下,对所述水包油型乳液进行固化、洗涤、冷冻干燥得到所述布瑞哌唑长效微球。本发明通过调整形成OW初乳时的挥发搅拌时间,从而调整最终微球的体外释放的速率,可筛选出无突释、无迟滞期、缓慢释放的微球。本发明提供布瑞哌唑长效微球制备工艺简单,易于工业放大,包封率高,载药量大,微球粒径分布均一、形态圆整、流动性好、通针性好更易于注射,并且具有明显的缓释作用,可用于降低血药浓度的波动,有效提高精神病患者顺应性。
本发明授权一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种布瑞哌唑长效微球的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1:将布瑞哌唑与可降解聚合物溶于有机溶剂,得到含药聚合物溶液,作为油相; 步骤2:取聚乙烯醇溶于水,得到浓度为0.1~1.5%的第一水相,通过微流控技术,将步骤1所述油相和第一水相按照体积比1:1~1:45进行混合,油相和第一水相的流速比为1:1~1:45,得到初乳后进行有机溶剂挥发,控制挥发比例为0-20%,得到水包油型乳液; 步骤3:将步骤2所述水包油型乳液加入到作为固化相的第二水相进行固化,固化相体积为0.05~1.0Lg微球,固化时间2-6h,固化完成后进行洗涤、干燥,得到所述布瑞哌唑长效微球; 在步骤1中,所述可降解聚合物为酯封端的聚乳酸-羟基乙酸共聚物,其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为75:25;所述可降解聚合物的重均分子量为90kDa~130kDa; 在步骤1中,形成所述油相的有机溶剂为苯甲醇-乙酸乙酯混合溶剂体系; 在步骤1中,将布瑞哌唑溶于苯甲醇,得到布瑞哌唑溶液;将聚乳酸-羟基乙酸共聚物或者聚乳酸溶于乙酸乙酯中,得到聚合物溶液;然后将布瑞哌唑溶液与聚合物溶液混合得到所述油相; 在步骤1中,控制布瑞哌唑溶液与聚合物溶液混合的比例,使布瑞哌唑与可降解聚合物的质量比1:1~1:5; 在步骤2中,所述聚乙烯醇溶液浓度为0.1~1%; 在步骤2中,油相和第一水相在微流控反应器中的流速比为1:1~1:20; 在步骤1中,所述布瑞哌唑溶液的质量浓度为6.3%且所述可降解聚合物溶液质量浓度为10.4%,或者所述布瑞哌唑溶液的质量浓度为4.6%且所述可降解聚合物溶液质量浓度为6.9%,或者所述布瑞哌唑溶液的质量浓度为10.3%且所述可降解聚合物溶液质量浓度为11.7%。
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