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南通森萱药业有限公司袁拥军获国家专利权

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龙图腾网获悉南通森萱药业有限公司申请的专利一种双嘧达莫关键中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119409702B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411614634.6,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种双嘧达莫关键中间体的合成方法是由袁拥军;滕飞;孙玉娟;石柳青;蒋璐设计研发完成,并于2024-11-13向国家知识产权局提交的专利申请。

一种双嘧达莫关键中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明揭示了一种双嘧达莫关键中间体的合成方法。所述双嘧达莫关键中间体的合成方法包括:使2‑硝基乙酸乙酯与草酸乙酯缩合,然后与尿素缩合,硝基还原,再与尿素缩合,氯代,最后与哌啶缩合,从而制得双嘧达莫关键中间体2,6,‑二氯‑4,8‑二哌啶基‑嘧啶并[5,4‑d]嘧啶。本发明方法避开了传统的硝化,硝酸氧化工艺,整个工艺无危险工艺,反应条件温和,产物收率高。

本发明授权一种双嘧达莫关键中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种双嘧达莫关键中间体的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: S1:使2-硝基乙酸乙酯与草酸二乙酯在乙醇为反应溶剂、乙醇钠为碱的碱性条件下缩合,合成2-硝基-3-氧代-丁二酸二乙酯式1,反应路线如下: ; S2:以2-硝基-3-氧代-丁二酸二乙酯与尿素在乙醇为反应溶剂、乙醇钠为碱的强碱条件下缩合,合成5-硝基-嘧啶酮-4-甲酸乙酯式2,反应路线如下: ; S3:以5-硝基-嘧啶酮-4-甲酸乙酯在乙醇为反应溶剂、PdC-H2的作用下进行催化氢化,使硝基还原,合成5-氨基-嘧啶酮-4-甲酸乙酯式3,反应路线如下: ; S4:以5-氨基-嘧啶酮-4-甲酸乙酯与尿素在DMF为反应溶剂、叔丁醇钾为碱的碱性条件下缩合,合成2,4,6,8-四羟基嘧啶并[5,4-d]嘧啶式4,反应路线如下: ; S5:以2,4,6,8-四羟基嘧啶并[5,4-d]嘧啶在三氯氧磷的氯代试剂下回流反应,合成2,4,6,8-四氯嘧啶并[5,4-d]嘧啶式5,反应路线如下: ; S6:以2,4,6,8-四氯嘧啶并[5,4-d]嘧啶与哌啶在缩合,合成双嘧达莫关键中间体2,6-二氯-4,8-二哌啶基-嘧啶并[5,4-d]嘧啶式6,反应路线如下: 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南通森萱药业有限公司,其通讯地址为:226400 江苏省南通市如东县沿海经济开发区海滨三路20-1号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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