四川大学刘小华获国家专利权
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龙图腾网获悉四川大学申请的专利α-甲烯基-γ-丁内酯类化合物及其不对称动力学拆分合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119101022B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410416427.3,技术领域涉及:C07D307/58;该发明授权α-甲烯基-γ-丁内酯类化合物及其不对称动力学拆分合成方法是由刘小华;谭政;王飞;冯小明;董顺喜;李凌宇设计研发完成,并于2024-04-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本α-甲烯基-γ-丁内酯类化合物及其不对称动力学拆分合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种α‑甲烯基‑γ‑丁内酯类化合物及其不对称动力学拆分合成方法。本发明提供的化合物如式I所示。提供一种简单、高效、的合成α‑甲烯基‑γ‑丁内酯类化合物的方法,制成的系列化合物具有很好的抗肿瘤活性,应用前景很好。
本发明授权α-甲烯基-γ-丁内酯类化合物及其不对称动力学拆分合成方法在权利要求书中公布了:1.式I所示化合物、或其盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 或 步骤1,将原料1和原料2在催化剂作用下反应,得到产品3和产品4;所述路易斯酸选自AlOTf3; 或 步骤2,产品4通过酯取代反应转化为产品5,得到式I所示化合物; 所述催化剂是路易斯酸和手性氮氧配体配合后得到的,所述手性氮氧配体选自L3-RaPr2或其对映异构体ent-L3-RaPr2,所述L3-RaPr2的结构式为: ; 其中,R4选自C1-C10烷基; 式I所示化合物结构式如下: 式I 其中, R1、R2分别独立选自H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C2-C10烯基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-10元杂芳基、取代或未取代的5-10元杂环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、羟基、硝基、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C6-C10芳基、C6-C10芳硫基、C1-C10氟代烷基、C1-C10酯基、C1-C10磺酰基、氨基、C1-C10胺基; R3选自取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烯基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-10元杂芳基、取代或未取代的5-10元杂环烷基,所述取代基选自卤素、氰基、羟基、硝基、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C6-C10芳基、C6-C10芳硫基、C1-C10氟代烷基、C1-C10酯基、C1-C10磺酰基、氨基、C1-C10胺基。
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