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艾美科健(中国)生物医药有限公司石洪凯获国家专利权

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龙图腾网获悉艾美科健(中国)生物医药有限公司申请的专利孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117865848B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410019738.6,技术领域涉及:C07C253/14;该发明授权孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法是由石洪凯;商爱国;王玲;李建国;方军;金永南北;赵方方;吴静设计研发完成,并于2024-01-05向国家知识产权局提交的专利申请。

孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法,属于药物中间体技术领域,所述孟鲁司特钠侧链酸关键中间体为1‑溴甲基环丙基乙腈,其特征在于所述1‑溴甲基环丙基乙腈的制备方法是以三溴新戊醇作为起始物料,经过环化反应、碘代反应和氰基取代反应得到1‑溴甲基环丙基乙腈,本发明的有益效果是:以三溴新戊醇作为起始物料,经过环化反应、碘代反应和氰基取代反应,利用全新地合成工艺制备得到1‑溴甲基环丙基乙腈,解决了现有技术中1‑溴甲基环丙基乙腈制备方法的空白,也很好的解决了利用先制备1‑羟甲基环丙基乙腈,再通过三溴化磷和1‑羟甲基环丙基乙腈反应生成1‑溴甲基环丙基乙腈的反应理论周期长和现实收率较低,杂质较多的缺陷。

本发明授权孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法,所述孟鲁司特钠侧链酸关键中间体为1-溴甲基环丙基乙腈,其特征在于所述1-溴甲基环丙基乙腈的制备方法是以三溴新戊醇作为起始物料,经过环化反应、碘代反应和氰基取代反应得到1-溴甲基环丙基乙腈; 1环化反应; 以甲醇作为反应溶剂,加入三溴新戊醇,然后加入硼氢化钠和金属氯化物,在第一反应温度条件下反应10~15h;反应完全后,过滤,甲醇顶洗,减压蒸馏抽滤母液至冷凝管无液滴出现,得到含有中间体1溶液; 2碘代反应; 在含有中间体1溶液中加入二氯甲烷、三苯基膦和吡啶,降温至第二反应温度,加入单质碘,保持第二反应温度,搅拌至反应完全后,加入10%硫代硫酸钠溶液,搅拌约0.5h;分层,取二氯甲烷相,加入无水硫酸钠干燥约0.5h,过滤,二氯甲烷顶洗,减压蒸馏抽滤母液至冷凝管无液滴出现,得到中间体2; 3氰基取代反应; 室温条件下,溶媒、TBAB和氰化物加入步骤2中,升温至70℃~90℃反应至完全后,降温至0~5℃搅拌约1h,得到含有1-溴甲基环丙基乙腈的溶液; 步骤1中,所述的金属氯化物包括氯化镍或氯化锡; 所述三溴新戊醇:甲醇:硼氢化钠:金属氯化物的用量质量比为1:10~15:0.15~0.30:0.40~0.80; 步骤3中,溶媒为DMF、DMAC、环丁砜或二甲基亚砜或者两种及两种以上的混合物,所述的氰化物为氰化锌或氰化钡。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人艾美科健(中国)生物医药有限公司,其通讯地址为:272000 山东省济宁市诗仙路1688号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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