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龙图腾网获悉江西同和药业股份有限公司申请的专利一种阿普昔腾坦的制备方法以及中间体获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117843580B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410014759.9，技术领域涉及：C07D239/47；该发明授权一种阿普昔腾坦的制备方法以及中间体是由吴望腾;刘翊;叶四明;周立勇;冯玉杰设计研发完成，并于2024-01-05向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种阿普昔腾坦的制备方法以及中间体在说明书摘要公布了：本发明涉及有机化学技术领域，提供了一种阿普昔腾坦或其盐的制备方法以及中间体。本发明以式C所示结构或其盐为原料，与苯亚磺酸钠进行磺化反应后得到式G所示结构的化合物或其盐，式G所示结构的化合物或其盐与式B所示结构的化合物进行取代反应，生成式H所示结构的化合物或其盐，最后与磺酰胺进行反应得到阿普昔腾坦Aprocitentan或其盐。本发明巧妙的用廉价易得的苯亚磺酸钠代替氟化试剂，利用苯砜基的反应活性合成Aprocitentan，原料易得，成本更低，收率更高，避免了反应中生成的氟副产物，避免了工业生产中反应釜被氟试剂腐蚀，特别适合工业化生产。

本发明授权一种阿普昔腾坦的制备方法以及中间体在权利要求书中公布了：1.一种阿普昔腾坦或其盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤I：将式C所示结构的化合物或其盐、苯亚磺酸钠、酸和溶剂混合进行磺化反应，得到式G所示结构的化合物或其盐；所述步骤I中的酸选自盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、溴化氢和碘化氢中的一种或多种； 步骤II：将所述式G所示结构的化合物或其盐、式B所示结构的化合物或其盐、第一碱性化合物和溶剂混合进行取代反应，得到式H所示结构的化合物或其盐；所述步骤II中的第一碱性化合物选自碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、三乙胺、叔丁醇钾和钠氢中的一种或多种； 步骤III：将所述式H所示结构的化合物或其盐、磺酰胺、第二碱性化合物和溶剂混合进行磺酰胺化反应，得到所述阿普昔腾坦或其盐；所述步骤III中的第二碱性化合物选自碱金属氢氧化物、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、三乙胺、甲醇钠、叔丁醇钾和碱金属碳酸盐中的一种或多种； 式C；式G； 式B；式H。

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