南京杰运医药科技有限公司李蔚仑获国家专利权
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龙图腾网获悉南京杰运医药科技有限公司申请的专利一种千层纸素A的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117645594B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311687542.6,技术领域涉及:C07D311/30;该发明授权一种千层纸素A的制备方法是由李蔚仑;吴晓东;郑书岩;华阳设计研发完成,并于2023-12-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种千层纸素A的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及一种千层纸素A的制备方法。本发明提供的制备方法包括以下步骤:式II化合物与肉桂酸衍生物或苯丙炔酸衍生物发生Michael加成反应得到式III化合物或式III‑1化合物;式III化合物或式III‑1化合物发生FC酰基化反应关环得到式IV化合物或式V化合物;式IV化合物经过氧化得到式V化合物;式V化合物经过甲基化得到式VI化合物;式VI化合物经过脱保护得到式I化合物。本发明是一种低成本的,适合工业化生产的千层纸素A的全合成路线。
本发明授权一种千层纸素A的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种千层纸素A的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1:式Ⅱ化合物发生Michael加成反应得到式Ⅲ化合物或式Ⅲ-1化合物: ; S2:所述式Ⅲ化合物发生FC酰基化反应关环得到式Ⅳ化合物;或者所述式Ⅲ-1化合物发生FC酰基化反应关环得到式Ⅴ化合物: ; S3:所述式Ⅳ化合物经过氧化得到式Ⅴ化合物: ; S4:所述式Ⅴ化合物经过甲基化得到式Ⅵ化合物: ; S5:所述式Ⅵ化合物经过脱去R1得到式Ⅰ化合物: ; 其中,所述R1为羟基保护基;所述R2为烷氧基或羟基;所述烷氧基为甲氧基或乙氧基。
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