扬州大学鞠涛获国家专利权
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龙图腾网获悉扬州大学申请的专利含烯丙基的α-季碳仲胺类化合物及其合成含季碳中心的噁嗪类化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117623975B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311603190.1,技术领域涉及:C07C233/65;该发明授权含烯丙基的α-季碳仲胺类化合物及其合成含季碳中心的噁嗪类化合物是由鞠涛;卢爱玲;颜朝国设计研发完成,并于2023-11-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本含烯丙基的α-季碳仲胺类化合物及其合成含季碳中心的噁嗪类化合物在说明书摘要公布了:本发明公开了一种含烯丙基的α‑季碳仲胺类化合物及其合成含季碳中心的噁嗪类化合物。本发明通过光钯协同催化亚胺还原烯丙化反应,制得含烯丙基的α‑季碳仲胺类化合物;进一步与卤化试剂发生卤化环化反应,合成含季碳中心的噁嗪类化合物的。该方法通过以亚胺和烯丙基亲电试剂为底物,与光催化剂、钯催化剂、双膦配体、非金属还原剂、碱溶于二氯甲烷等溶剂,在蓝光照射下,催化亚胺还原烯丙化反应;进一步与卤化试剂室温反应得到含季碳中心的噁嗪类化合物。此发明具有反应条件温和,产率高、底物范围广等特点。此发明的目标物分子在医药、药物化学领域中有重要的潜在应用价值。
本发明授权含烯丙基的α-季碳仲胺类化合物及其合成含季碳中心的噁嗪类化合物在权利要求书中公布了:1.一种制备含烯丙基的α-季碳仲胺类化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:如式1所示的亚胺和如式2所示的烯丙基亲电试剂溶于溶剂Ⅰ中,在加入光催化剂、金属钯催化剂、双膦配体、非金属还原剂及碱的条件下进行反应,得到如式3所示的亚胺还原、选择性烯丙基化的产物,即为所述含烯丙基的α-季碳仲胺类化合物,反应方程式如下: 式中R代表芳基、杂芳基或烯烃的任意一种,R1代表H、芳基的任意一种,Y代表Cl、Br、OTs、OBz、OAc、OCO2Ph中的任意一种,O代表氧原子,N代表氮原子,H代表氢原子,Ph代表苯基,Ar代表芳基、杂芳基中任意一种; 所述光催化剂为伊红Y二钠盐, 所述金属钯催化剂选自醋酸钯、四三苯基膦钯和乙酰丙酮钯中任意一种, 所述双膦配体选自三苯基膦、1,4-双二苯基膦丁烷和4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽中任意一种, 所述非金属还原剂选自二异丙基乙胺、三乙胺、二氢吡啶中任意一种, 所述碱选自碳酸铯、乙酸钾、碳酸氢钠和碳酸钠中任意一种。 所述反应的具体方法包括,氮气保护下,反应物密封并放置在距离30W蓝色LED1~5cm处,室温下搅拌10-30小时,所述蓝色LED的波长为450~500nm。
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