山东新时代药业有限公司贾俊豪获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种N-甲基-3-羟基苯丙胺的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217414B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111467992.5,技术领域涉及:C07C213/00;该发明授权一种N-甲基-3-羟基苯丙胺的制备方法是由贾俊豪;祝士国设计研发完成,并于2021-12-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种N-甲基-3-羟基苯丙胺的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种N‑甲基‑3‑羟基苯丙胺的制备方法,包括采用N‑甲基苯丙酰胺为起始原料,在CeO22作用下将苯环苄位亚甲基氧化后得到化合物II,化合物II经还原剂还原后得到N‑甲基‑3‑羟基苯丙胺。与现有技术相比,本发明方案具有产品收率高,纯度高、易于分离纯化的特点,通过本发明可以有效地降低生产成本、提高效率,具有很好的应用前景,适合工业化生产。
本发明授权一种N-甲基-3-羟基苯丙胺的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种N-甲基-3-羟基苯丙胺的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:步骤1:化合物I即N-甲基苯丙酰胺在催化剂的作用下用氧化剂氧化,经后处理得到化合物II;步骤2:化合物II在还原剂的作用下生成N-甲基-3-羟基苯丙胺即化合物III,经后处理得目标产品;反应路线如下: ; 所述步骤1中氧化剂为KBrO3、KMnO4中的一种; 所述步骤1中氧化剂的用量为:化合物I:KBrO3的摩尔比为1:1.0~2.0;化合物I:KMnO4摩尔比为1:3.0~8.0; 所述步骤1中催化剂为CeO2; 所述步骤1中催化剂CeO2用量为:化合物I:CeO2的摩尔比为1:0.001~0.01; 所述步骤1中反应溶剂为H2O有机溶剂乙酸混合溶剂,所述的H2O有机溶剂乙酸相应的体积比例为1:0~1:0.1~1;所述的有机溶剂为1,4-二氧六环、DMF、DMSO中的一种; 所述步骤2中还原剂为LiAlH4、红铝、硼烷二甲硫醚、NaBH4-AlCl3,DIBAL-H中的一种。
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