亥姆霍兹感染研究中心有限公司;萨尔布吕肯大学C·杜乔获国家专利权
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龙图腾网获悉亥姆霍兹感染研究中心有限公司;萨尔布吕肯大学申请的专利铜绿假单胞菌毒力因子LasB抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116018337B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180052870.1,技术领域涉及:C07C323/60;该发明授权铜绿假单胞菌毒力因子LasB抑制剂是由C·杜乔;R·W·哈特曼;J·霍鹏泰尔;A·K·H·亥尔兹;A·卡尼;C·卡亚;J·康斯坦丁诺维奇;K·孚丝;A·沃尔特;S·亚希奥伊;A·S·阿迪尔莎明;C·舒兹;R·朱姆德;A·基弗尔设计研发完成,并于2021-08-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本铜绿假单胞菌毒力因子LasB抑制剂在说明书摘要公布了:本发明涉及式Ia化合物及其作为铜绿假单胞菌毒力因子LasB抑制剂的用途。这些化合物可用于治疗细菌感染,特别是由铜绿假单胞菌引起的感染。
本发明授权铜绿假单胞菌毒力因子LasB抑制剂在权利要求书中公布了:1.式III的化合物或其药学上可接受的盐: 其中R是任选取代的苯基、任选取代的萘基或任选取代的杂芳基,其含有一个或两个环和5至10个选自C、O、N和S的环原子;或式-CHR-C=O-NH-R的基团、或式-CMe-CH-C=O-NH-R的基团、或式-CHR-CH-C=O-NH-R的基团、或式-CHR-R的基团;或式-Cy-L-Cy的基团,其中Cy是含有1个或2个环和3至7个碳环原子的任选取代的亚环烷基、含有1或2个环和3至7个选自C、N、O和S的环原子的任选取代的杂环亚烷基、任选取代的亚苯基、或含有5或6个选自C、N、O和S的环原子的任选取代的杂亚芳基; Cy是任选取代的苯基、任选取代的联苯基、任选取代的萘基、含有一个或两个环和5、6、9或10个选自C、O、N和S的环原子的任选取代的杂芳基、含有3至7个环原子的任选取代的环烷基、含有3至7个选自C、N、O和S的环原子的任选取代的杂环烷基、含有9或10个选自C、N、S和O的环原子的任选取代的杂环烷基芳基、或式-CHCHPhPh;并且 L是键或-O-、-S-、-NH-、-CH-、-CO-、-NHCO-、-CO-NH-、-CH-CO-NH-、-NH-CO-CH-、-CH-O-CO-NH-、-NH-CO-O-CH-、-O-CO-NH-、-NH-CO-O-、-NHSO-、-SONH-、-CH-SO-NH-、-NH-SO-CH-、-S-CH-、-CH-S-、-NH-CH-、-CH-NH-、-O-CH-或-CH-O-; 是式-CHCHCH的基团; 是氢或C1-6烷基、C3-7环烷基、含有3-7个选自C、N、O和S的环原子的杂环烷基、苯基或含有5或6个选自C、N、S和O的环原子的杂芳基、或式-CH2-R6a的基团,其中R6a是C3-7环烷基,含有3至7个选自C、N、O和S的环原子的杂环烷基,苯基或含有5或6个选自C、N、S和O的环原子的杂芳基; R7是任选取代的苯基或任选取代的C3-7环烷基;和 R8是任选取代的苯并咪唑基团或任选取代的三唑基团或任选取代的咪唑基团; 其中,所述任选的取代基选自卤素原子和式-OH、-O-C1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-COOH、-COOMe、-COMe、-COCF3、-NHSO2Me、-SO2NMe2、-SO3H、-SO2NH2、-CONH2、-CH2NH2、-CN、-C1-6烷基、-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-tBu、-CF3、-SH、-S-CO-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-NHAc、-NO2、-C≡CH、-NHCONH2、-SO2Me、-SO2CF3、苯基、-C3-6环烷基和含有3-6个选自C、N、S和O的环原子的杂环烷基。
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